阿那格雷是一种口服血小板减少剂,用于治疗骨髓增殖性肿瘤相关的血小板增多症。
阿那格雷适用于骨髓增殖性肿瘤继发的血小板增多症患者,用于降低升高的血小板计数、减少血栓风险,并改善相关症状,包括血栓出血事件。
临原发性血小板增多症、真性红细胞增多症、慢性髓性白血病、其他骨髓增殖性肿瘤。
根据FDA处方信息,阿那格雷无绝对禁忌症(Contraindications:None),但存在多种需谨慎使用或避免使用的情形。
(1)延长QT间期的药物:避免与氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、匹莫齐特等合用。
(2)其他PDE3抑制剂:避免与西洛他唑、米力农等合用,以免加重正性肌力作用。
(3)增加出血风险的药物:与阿司匹林合用显著增加大出血事件风险,与抗凝药、NSAIDs、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时需监测出血。
(1)抑制剂(增加暴露):氟伏沙明、环丙沙星等可升高阿那格雷血药浓度。
(2)诱导剂(降低暴露):奥美拉唑等可降低阿那格雷血药浓度。
(1)先天性长QT综合征、获得性QTc延长史、低钾血症、心力衰竭、缓慢性心律失常、电解质异常者应避免使用或严密监测。
(2)严重肝损伤者避免使用。
(1)中度肝损伤(Child-Pugh7-9分):起始剂量0.5mg/日,一周后可增加剂量,每周增量不超过0.5mg/日。该类患者阿那格雷暴露量较健康人增加8倍。
(2)严重肝损伤:避免使用。
严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)者单次1mg给药后,阿那格雷药代动力学无显著影响,无需调整剂量。
血小板增多症本身与流产、死产、子痫前期风险增加相关。
建议治疗期间及末次给药后一周内不要母乳喂养。
安全性和有效性已在7岁及以上儿童患者中确立。无7岁以下儿童数据。
总体安全性和有效性无差异,但不排除部分老年人更敏感。
动物研究显示,阿那格雷可能损害雌性生育力,需谨慎用药。
适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。