盐酸替拉布替尼(Velexbru)是一种高选择性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗中枢神经系统淋巴瘤等B细胞相关肿瘤。
(1)本品获批用于治疗复发或难治性中枢神经系统淋巴瘤。
(2)其良好的血脑屏障透过性使其在中枢神经系统病灶中发挥显著抗肿瘤作用。
盐酸替拉布替尼对多种B细胞来源的非霍奇金淋巴瘤亦显示出疗效,可作为相关患者的治疗选择之一。
与传统化疗相比,本品靶向性强,可减少对正常组织的损伤,尤其适用于对标准治疗不耐受或无效的患者。
(1)对本品任何成分有过敏史的患者禁止使用。
(2)此外,正在使用醋酸去氨加压素(用于男性夜尿症)的患者禁用,因合用可能导致严重低钠血症。
在接受免疫抑制剂量本品的患者中,禁止接种活疫苗或减毒活疫苗,如麻疹、风疹、卡介苗等,以免引起疫苗株异常增殖或毒性恢复。
(1)虽然无明确“禁忌食物”,但本品经CYP3A4代谢,应避免与强效CYP3A4抑制剂(如葡萄柚)同服,以免血药浓度升高、毒性增加。
(2)葡萄柚及其制品在治疗期间应避免食用。
(1)本品与抗凝血药、免疫抑制剂、非甾体抗炎药等合用时需谨慎,可能增加出血、感染或胃肠道损伤风险。
(2)具体用药调整需在医生指导下进行。
(1)孕妇或可能怀孕的女性仅在明确获益大于风险时使用。
(2)动物实验显示糖皮质激素类药物有致畸性,且可能引起新生儿肾上腺功能不全。
(1)治疗期间应考虑停止哺乳。
(2)糖皮质激素类药物可经乳汁分泌,对婴儿可能产生免疫抑制等不良影响。
儿童使用本品时需密切监测生长发育情况,长期使用可能抑制生长,亦有报道出现颅内压增高症状。
老年患者长期用药时更易出现感染、糖尿病、骨质疏松、高血压、白内障及青光眼等副作用,需加强监测。
(1)肝肾功能不全者使用本品时需谨慎。肝硬化患者代谢能力下降,易致药物蓄积。
(2)肾衰竭患者钠潴留风险增加,可能加重水肿或高血压。
存在未控制感染、活动性结核、消化性溃疡、憩室炎、青光眼、糖尿病、高血压、电解质紊乱及血栓病史者,应避免使用或在严密监护下使用。
B肝病毒携带者在用药期间及停药后需定期监测肝功能和病毒指标,以防病毒再激活引发肝炎。
适用于治疗以下B细胞相关恶性肿瘤:复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤、原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤。