马昔腾坦(Maxititan)是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO第1类),以延缓疾病进展。其通过阻断内皮素-1与ETA和ETB受体的结合,发挥扩张肺动脉、抑制血管重塑的作用。
(1)、马昔腾坦的标准推荐剂量为每日一次,每次10毫克,口服给药。
(2)、该剂量是基于临床试验证据确立的,能有效延缓疾病进展、降低住院风险,并改善患者运动能力。
(1)、马昔腾坦片剂应整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
(2)、服药时间不受进餐影响,可与食物同服或空腹服用,均不影响其吸收效果。
(1)、目前尚未研究每日剂量超过10毫克在肺动脉高压患者中的有效性,因此不建议使用更高剂量。
(2)、若漏服一次,应在当天记起时尽快补服,次日仍按原定时间服药,切勿一次服用双倍剂量。
(1)、在治疗过程中,如无特殊不良反应或禁忌情况,患者应长期维持每日10毫克的剂量,不得自行增减或停药。
(2)、任何剂量调整均需在医生指导下进行。
(1)、避免与强CYP3A4诱导剂联用:如利福平,会显著降低马昔腾坦血药浓度,影响疗效,应避免同时使用。
(2)、避免与强CYP3A4抑制剂联用:如酮康唑、利托那韦等,可能使马昔腾坦暴露量增加,增加不良反应风险,也应避免合用。
(3)、若患者出现严重贫血(如血红蛋白低于10.0g/dL)或肝功能异常(如转氨酶显著升高伴胆红素上升),医生可能评估是否需要暂停或终止治疗。
(1)、由于马昔腾坦具有明确的胚胎-胎儿毒性,可导致严重出生缺陷,育龄期女性用药前必须排除妊娠,并在治疗期间每月进行妊娠测试,停药后仍需监测一个月。
(2)、必须采取有效的避孕措施(如宫内节育器、植入式避孕药或双重屏障法),并在整个治疗期间及停药后一个月内持续避孕。
(1)、孕妇禁用马昔腾坦。
(2)、哺乳期妇女应权衡利弊,选择停药或停止哺乳,因该药是否经人乳分泌尚不明确,但动物数据显示其会进入乳汁。
(1)、肝功能不全:轻、中、重度肝损害患者使用马昔腾坦时,血药浓度可能略有下降,但通常不具有临床相关性,一般无需调整剂量。治疗期间应定期监测肝功能。
(2)、肾功能不全:严重肾功能不全者使用马昔腾坦后,其血药浓度可能略有升高,但亦视为无临床显著影响,无需调整剂量。
马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),适用于治疗成人肺动脉高压(PAH,WHO Group I),以降低疾病进展风险及减少PAH相关住院率。其通过阻断内皮素受体,改善肺血管阻力及心脏功能。