曲美替尼(Mekinist)用法用量、推荐剂量

郭药师
发布日期:2025-12-02 16:20:40
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曲美替尼(Mekinist)是一种激酶抑制剂,适用于经FDA批准检测证实BRAFV600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者。作为一种靶向药物,其合理使用需严格遵循个体化原则,涵盖初始剂量选择、不良反应应对及特殊人群用药调整等方面。

曲美替尼(Mekinist)用法用量、推荐剂量

剂量与给药方式‌

(1)、推荐剂量‌:2mg口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

(2)、服药时机‌:需空腹服用,即餐前至少1小时或餐后至少2小时。

(3)、漏服处理‌:若忘记服药,应在记起时立即补服。但若已接近下一次服药时间(12小时内),则跳过该次剂量,直接按原计划服用下一剂,严禁双倍剂量补偿。

曲美替尼(Mekinist)剂量调整

皮肤毒性‌

(1)、2级皮疹‌:降低剂量0.5mg,或停用(若原剂量为1mg/日)。

(2)、不耐受的2级皮疹或3/4级皮疹‌:暂停用药最多3周。若3周内改善,则以降低0.5mg的剂量恢复治疗,否则永久停药。

心脏毒性‌

(1)、左心室射血分数(LVEF)下降‌:若LVEF较基线绝对下降≥10%且低于正常值下限,需暂停用药最长4周。

(2)、若4周内恢复,可降低剂量继续使用。若出现症状性心力衰竭或LVEF持续异常,则永久停药。

眼部不良反应‌

(1)、视网膜色素上皮脱离(RPED)‌:暂停用药最长3周,若改善则以低剂量恢复。

(2)、若3周内无改善或发生视网膜静脉阻塞,需永久停药。

肺部及其他毒性‌

(1)、间质性肺病(ILD)‌:一旦确诊,立即永久停药。

(2)、3级非皮肤不良反应‌:暂停用药最长3周,改善后降低剂量恢复。

(3)、若为4级反应,则永久停药。

曲美替尼(Mekinist)特殊人群用药

妊娠期女性‌

(1)、曲美替尼具有胚胎-胎儿毒性,可能导致流产或胎儿损害。

(2)、用药期间及停药后4个月内,育龄女性必须采取高效避孕措施,若妊娠则立即停药并评估风险。

哺乳期女性‌

药物可能经乳汁分泌,对婴儿存在潜在风险,建议在用药期间停止哺乳。

肝肾功能不全患者‌

(1)、轻度肝损伤或轻中度肾损伤‌:无需调整剂量。

(2)、中重度肝损伤或重度肾损伤‌:安全性与有效性尚未明确,需谨慎评估。

参考资料:FDA说明书,FDA更新于2025年4月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204114
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曲美替尼(Mekinist)

BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤、BRAF V600E/K突变阳性黑色素瘤术后辅助治疗、BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、BRAF V600E突变阳性局部晚期/转移性间变性甲状腺癌(ATC)、BRAF V600E突变阳性不可切除/转移性实体瘤、BRAF V600E突变阳性低级别胶质瘤(LGG)

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