纳地美定(Symproic)是一种新型外周作用μ-阿片受体拮抗剂,专门用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者中阿片类药物引起的便秘(OIC)。
成人患者的推荐剂量为每日一次口服0.2mg,服药时间不受进餐限制,可根据个人习惯在餐前或餐后服用。
(1)、在开始纳地美定治疗前,无需调整患者原有的镇痛药物方案。
(2)、使用阿片类药物不足4周的患者可能对治疗反应较差。
(3)、当停用阿片类镇痛药时,必须同步停止纳地美定治疗。
纳地美定制剂为0.2mg薄膜包衣片,呈黄色圆形,便于识别和服用。
(1)、轻度至中度肝功能损害(Child-PughA级和B级)患者无需调整剂量。
(2)、严重肝功能损害(Child-PughC级)患者应避免使用。
(1)、与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)合用时,会导致纳地美定血药浓度显著下降,可能影响治疗效果,因此应避免联合使用。
(2)、与其他阿片拮抗剂联合使用可能产生叠加效应,增加阿片戒断风险,故同样不建议联合用药。
(3)、与中效CYP3A抑制剂(如氟康唑)或P-gp抑制剂(如环孢素)合用时,虽无需调整纳地美定剂量,但需密切监测药物相关不良反应。
(1)、目前尚无足够的人类数据证实纳地美定在孕妇中的安全性。
(2)、由于胎儿血脑屏障发育不完善,纳地美定可能透过胎盘引发胎儿阿片戒断症状。
(3)、仅在潜在获益明确大于潜在风险时,才考虑在妊娠期间使用。
(1)、动物研究表明纳地美定可经乳汁排泄,虽然人类数据尚不充分,但考虑到可能引发乳儿阿片戒断反应,建议在用药期间暂停哺乳。
(2)、若决定停药以尽量减少婴儿药物暴露,应在最后一次给药3天后恢复哺乳。
(1)、轻度至重度肾功能损害及需要血液透析的终末期肾病患者均无需调整剂量。
(2)、血液透析不能有效清除体内的纳地美定。