洛美他派(Juxtapid)是一种微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,主要用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)。虽然该药物在降低血脂方面效果显著,但使用过程中需要特别关注其潜在的副作用和用药注意事项。
(1)、腹泻:发生率79%,其中14%的患者表现为严重腹泻。
(2)、恶心:发生率65%。
(3)、消化不良:发生率38%。
(4)、呕吐:发生率34%,其中10%为严重呕吐。
(5)、腹痛:发生率34%。
(1)、体重下降:发生率24%。
(2)、疲劳:发生率17%。
(3)、背痛:发生率14%。
(4)、头痛:发生率14%。
(5)、头晕:发生率10%。
(1)、34%的患者(29人中有10人)至少出现过一次ALT或AST升高≥3倍正常值上限。
(2)、14%的患者出现过ALT或AST升高≥5倍正常值上限。
(3)、3%的患者出现过ALT升高≥10倍正常值上限。
(1)、治疗26周和78周后,肝脏脂肪中位绝对增加值均为6%。
(2)、78%的患者肝脏脂肪增加>5%。
(3)、13%的患者肝脏脂肪增加>20%。
(1)、21%的患者报告严重胃肠道反应。
(2)、14%的患者因胃肠道反应提前终止治疗。
(1)、治疗前监测:测量ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素。
(2)、治疗期间监测:第一年:在每次增加剂量前或每月测量肝相关检查。
(3)、一年后:至少每3个月进行一次检查。
(1)、肾功能不全患者:接受透析的终末期肾病患者不应超过40mg/日。
(2)、肝功能不全患者:轻度肝损伤患者不应超过40mg/日,中度和重度肝损伤患者禁用。
(1)、弱CYP3A4抑制剂:洛美他派剂量不得超过30mg/日。
(2)、华法林:需要定期监测INR值。
(3)、辛伐他汀:开始JUXTAPID时应将辛伐他汀剂量减少50%。