依折麦布(Zetia)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,通过作用于小肠刷状缘的Niemann-PickC1-Like1(NPC1L1)蛋白,有效抑制膳食和胆汁中胆固醇的吸收。
(1)、推荐剂量为每日一次口服10毫克。
(2)、可与食物同服或单独服用,不影响生物利用度。
(3)、漏服处理:发现后立即补服,不应双倍服用下次剂量。
(1)、在服用螯合剂前至少2小时服用。
(2)、或在服用螯合剂后至少4小时服用。
临床评估应在开始治疗后尽早进行,最早可在用药4周后检测低密度脂蛋白胆固醇水平,评估治疗反应并据此调整治疗方案。
(1)、初始治疗均采用10mg每日一次固定剂量。
(2)、无需根据常规治疗反应进行剂量递增。
(3)、持续治疗期间保持剂量稳定性。
(1)、轻度肝损伤患者无需调整剂量。
(2)、中重度肝损伤患者不推荐使用。
(3)、持续ALT或AST≥3倍正常值上限时应考虑停药。
(1)、10岁及以上HeFH患者:联合他汀治疗。
(2)、10岁及以上HoFH患者:联合他汀及其他降LDL-C疗法。
(3)、9岁及以上纯合子家族性谷甾醇血症患者:单药治疗。
(1)、各程度肾功能损伤患者均无需调整剂量。
(2)、在严重肾病患者中的药代动力学研究显示,总依折麦布的平均AUC值较健康受试者增加约1.5倍,但此变化不具有临床显著性,无需调整用药方案。
(1)、目前缺乏孕妇使用依折麦布的足够数据来评估药物相关的主要出生缺陷、流产或不良母胎结局风险。
(2)、妊娠期间仅在使用潜在获益大于对胎儿潜在风险时使用。
(1)、该药物在大鼠乳汁中存在,当药物存在于动物乳汁中时,很可能也会存在于人类乳汁中。
(2)、除非潜在获益大于对婴儿的潜在风险,否则不应在哺乳母亲中使用。