依折麦布(Zetia)是一种选择性胆固醇吸收抑制剂,通过作用于小肠刷状缘特异性抑制膳食和胆汁中的胆固醇吸收。该药物于2002年获得美国FDA批准,为原发性高脂血症、杂合子家族性高胆固醇血症等多种脂质代谢异常疾病提供了创新的治疗选择。
(1)、依折麦布是一种独特的作用于小肠的降脂药物,其分子靶点为尼曼-匹克C1型类似蛋白1(NPC1L1),这是一种参与肠道胆固醇和植物甾醇摄取的固醇转运蛋白。
(2)、药物作用过程包含:特异性定位:依折麦布定位于小肠刷状缘,抑制胆固醇的吸收。
(3)、双重作用:同时抑制膳食来源和胆汁来源的胆固醇吸收。
(4)、代谢调节:减少肠道胆固醇向肝脏的输送,促使肝脏胆固醇储存减少。
(5)、受体上调:增加低密度脂蛋白(LDL)受体的表达,促进血液中胆固醇的清除。
(1)、片剂:10毫克,白色至类白色,胶囊形状。
(2)、标识特征:一侧压印有"414"字样。
(3)、包装规格:30片/瓶(NDC78206-178-01)。
(1)、外观:白色结晶性粉末。
(2)、溶解度:在乙醇、甲醇和丙酮中易溶至极易溶,在水中几乎不溶。
(3)、熔点:约163℃。
(4)、分子式:C₂₄H₂₁F₂NO₃。
(5)、分子量:409.4。
(1)、交联羧甲基纤维素钠。
(2)、一水乳糖。
(3)、硬脂酸镁。
(4)、微晶纤维素。
(5)、聚维酮。
(6)、十二烷基硫酸钠。
(1)、温度:68°F至77°F(20°C至25°C)室温储存。
(2)、湿度防护:需防潮保护。
(3)、禁忌:避免高温、潮湿环境。
(1)、每日一次口服,可与食物同服或单独服用。
(2)、若与胆汁酸螯合剂合用,需在服用螯合剂前2小时或后4小时服用。
(3)、漏服处理:发现后立即补服,不应双倍服用下次剂量。