瑞格列克(Orgovyx)是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,适用于治疗晚期前列腺癌成年患者。作为新型内分泌治疗药物,其独特的药理机制和用药方案为临床治疗提供了更多选择。
(1)、治疗首日需服用负荷剂量360mg,此后每日一次口服120mg,建议每日固定时间服药以维持血药浓度稳定。
(2)、片剂应完整吞服,不可咀嚼或压碎。
(3)、若患者遗漏服药时间未超过12小时,应立即补服。
(4)、若超过12小时,则跳过该次剂量,按原计划继续下一次服药。
(5)、若治疗中断超过7天,重启时应再次给予负荷剂量360mg,后恢复每日120mg的维持剂量。
(1)、研究表明,瑞格列克的吸收不受食物影响,因此可与餐同服或空腹服用。
(2)、这对需要长期用药的老年患者尤为便利,提高了治疗依从性。
(1)、瑞格列克是P-gp底物,合用口服P-gp抑制剂(如部分抗心律失常药)可能增加其血药浓度,进而升高不良反应风险。
(2)、若必须联用,需:优先服用瑞格列克,间隔至少6小时再服用P-gp抑制剂。
(3)、加强不良反应监测。
(4)、若需短期使用P-gp抑制剂(≤2周),可暂停瑞格列克,待抑制剂停用后重新给药(中断>7天需再次给予负荷剂量)。
(1)、合并使用利福平等P-gp与CYP3A强诱导剂会降低瑞格列克暴露量,可能影响疗效。
(2)、如无法避免联用,需将剂量提升至每日240mg,停用诱导剂后恢复120mg每日剂量。
(1)、轻中度肾功能不全(肌酐清除率15-89mL/min)及轻中度肝损伤(Child-PughA/B级)患者无需调整剂量。
(2)、但目前尚无终末期肾病(伴或不伴透析)或重度肝损伤(Child-PughC级)患者的用药数据,需谨慎评估。
(1)、临床研究显示,81%的用药者年龄≥65岁,35%≥75岁。
(2)、年龄未对药代动力学或睾酮抑制效果产生显著影响,故老年群体可按标准剂量给药。
(1)、动物实验表明瑞格列克可能致胚胎毒性,建议男性患者在治疗期间及末次给药后2周内,其有生育潜力的女性伴侣需采取有效避孕措施。
(2)、药物可能对男性生育能力产生可逆性影响,需提前告知。