曲贝替定(Yondelis)是什么药

曲贝替定(Yondelis)是一种于2015年获得美国食品药品监督管理局批准用于临床治疗的注射用烷化药物，专门针对特定类型的软组织肉瘤。该药物采用创新的化学结构，通过精确的给药方案发挥治疗作用。

曲贝替定(Yondelis)适应症

特定软组织肉瘤治疗

曲贝替定专门适用于‌治疗不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者，且这些患者之前接受过含蒽环类药物的治疗方案‌。

治疗对象特征‌

(1)、患者患有不可切除的脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤。

(2)、疾病已进入转移阶段。

(3)、先前接受过含蒽环类药物治疗方案。

(4)、包括退分化型、黏液样圆形细胞或多形性脂肪肉瘤。

药理作用

(1)、曲贝替定作为一种烷化药物，能够与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。

(2)、加合物的形成引发一系列事件，影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复途径，最终导致细胞周期紊乱和细胞死亡。

曲贝替定(Yondelis)规格与性状

剂量规格‌

曲贝替定以‌1毫克无菌冻干粉末‌的形式供应于单剂量小瓶中。

物理特征‌

(1)、外观：白色至灰白色粉末/饼状物。

(2)、包装：每个纸盒包含一个小瓶。

活性成分‌

曲贝替定：化学名称为(1'R,6R,6aR,7R,13S,14S,16R)-5(乙酰氧基)-3',4',6,6a,7,13,14,16-八氢-6',8,14-三羟基-7',9-二甲氧基-4,10,23-三甲基螺[6,16-(环硫丙烷氧基甲烷)-7,13-亚氨基-12H-1,3-二氧杂环[7,8]异喹[3,2b][3]苯并氮杂环-20,1'(2'H)-异喹啉]-19-酮。

辅料组成‌

(1)、27.2毫克磷酸二氢钾。

(2)、400毫克蔗糖。

(3)、磷酸和氢氧化钾(用于调节pH值至3.6-4.2)。

重建溶液特征‌

(1)、重建后的溶液呈透明、无色至淡棕黄色。

(2)、含有0.05毫克/毫升的曲贝替定。

(3)、必须在重建后30小时内使用。

化学特性‌

(1)、分子式：C39H43N3O11S。

(2)、分子量：761.84道尔顿。

(3)、疏水性强，在水中的溶解度低。

曲贝替定(Yondelis)储存方法

温度控制‌

曲贝替定小瓶应在‌2°C至8°C(36°F至46°F)‌的冷藏条件下储存。

配制要求‌

(1)、重建时使用20毫升注射用水。

(2)、振摇小瓶直至完全溶解。

(3)、检查是否有颗粒物和变色。

稀释要求‌

(1)、使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液进一步稀释至500毫升。

(2)、不得与其他药物混合使用。

特殊储存要求‌

(1)、药物应在原包装内保存。

(2)、重建后的溶液和输液溶液的任何未使用部分均应丢弃。

(3)、避免药物受污染和直接光照。

运输要求‌

(1)、在运输过程中应保持冷链完整性。

(2)、确保温度始终在规定范围内。

(3)、配制与给药指导。