卡马替尼(Tabrecta)是一种靶向MET激酶抑制剂,用于治疗具有MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。作为一种靶向治疗药物,卡马替尼虽然在疗效上表现出色,但也伴随着一系列需要警惕的副作用和用药注意事项。
(1)、外周性水肿:约52%的患者出现。
(1)、恶心:发生率约44%。
(2)、疲劳:约32%的患者出现。
(3)、呕吐:发生率28%。
(4)、呼吸困难:发生率24%。
(5)、食欲下降:约21%的患者出现。
(1)、卡马替尼治疗中约4.5%的患者会出现ILD/肺炎。
(2)、患者如果出现新的或恶化的肺部症状如呼吸困难、咳嗽、发热等,应立即就医。
(3)、一旦确诊ILD/肺炎且排除其他原因,需永久停用卡马替尼。
(1)、约13%的患者会出现ALT/AST升高。
(2)、建议在治疗前及治疗期间定期监测肝功能(ALT、AST和总胆红素),前3个月每2周一次,之后每月一次或根据临床需要增加频率。
(3)、根据肝毒性的严重程度,可能需要暂停用药、减量或永久停药。
(1)、动物研究表明卡马替尼可能导致光敏反应。
(2)、虽然临床研究中未明确报告光敏反应发生率,但建议患者在治疗期间限制直接紫外线暴露,采取防晒措施如使用防晒霜或穿防护服。
(1)、动物实验显示,卡马替尼在低于人体临床暴露量时即可导致胎儿畸形。
(2)、孕妇使用可能导致胎儿伤害。育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。
(3)、男性患者的女性伴侣也应在相同时间段内采取避孕措施。
(1)、卡马替尼仅适用于经FDA批准的检测方法确认存在MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC成人患者。
(2)、治疗前必须通过分子检测确认突变状态。
(1)、强效和中效CYP3A诱导剂:应避免合用,因其会显著降低卡马替尼血药浓度,可能减弱抗肿瘤活性。
(2)、强效CYP3A抑制剂:需密切监测不良反应,因其可能增加卡马替尼暴露量。
(3)、CYP1A2、P-gp和BCRP底物药物:卡马替尼会增加这些药物的暴露量,如需合用,应考虑减少这些药物的剂量。
(4)、质子泵抑制剂:可能降低卡马替尼吸收,应谨慎使用。
(1)、治疗期间应定期监测肺部症状、肝功能。
(2)、教育患者识别ILD/肺炎和肝毒性的早期症状。
(3)、建议患者避免阳光直射,采取防晒措施。
(4)、育龄期患者应采取有效避孕措施。