曲贝替定(Yondelis)是一种由美国FDA于2015年批准上市的烷化剂类抗肿瘤药物,主要用于治疗特定类型的软组织肉瘤。作为新型化疗药物,其独特的药理机制和临床价值备受关注。
曲贝替定通过结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基形成加合物,干扰肿瘤细胞转录和修复机制,最终诱导凋亡。
(1)、剂量:1.5mg/m²体表面积,每3周一次静脉输注。
(2)、输注要求:必须通过中心静脉导管连续输注24小时,避免外渗导致组织坏死。
(3)、预处理:每次给药前30分钟静脉注射地塞米松20mg,以降低不良反应风险。
根据毒性反应分级动态调整:
(1)、首次减量:1.2mg/m²(如出现3级中性粒细胞减少或肝酶升高)。
(2)、二次减量:1.0mg/m²(毒性持续或加重)。
(3)、永久停药:严重肝损伤(胆红素>2×ULN且ALT/AST>3×ULN)或症状性心肌病。
(1)、用20mL无菌注射用水复溶冻干粉,摇晃至完全溶解(终浓度0.05mg/mL)。
(2)、进一步用500mL0.9%氯化钠或5%葡萄糖稀释,30小时内使用完毕。
(1)、骨髓抑制:43%患者出现3-4级中性粒细胞减少,需定期监测血常规,延迟给药直至ANC≥1500/μL。
(2)、横纹肌溶解:6%患者发生CPK显著升高,若>2.5×ULN需暂停给药。
(3)、肝毒性:31%患者出现ALT升高,需在每次给药前评估肝功能。
(4)、心肌病:4%发生3-4级心功能不全,治疗期间每2-3个月复查LVEF。
(1)、绝对禁忌:对曲贝替定过敏者禁用。
(2)、治疗期间禁食葡萄柚及其制品。
(1)、报告发热、肌痛、黄疸或心悸等症状。
(2)、输注部位出现红肿/疼痛需立即告知医护人员。
