他克莫司胶囊(ASTAGRAFXL)是一种强效免疫抑制剂,其用法用量需严格遵循医嘱以确保疗效并降低风险。该药物主要用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,以及治疗其他免疫抑制药物无法控制的排异反应。
不可替换性:本药不可与其他他克莫司制剂(如速释胶囊、口服混悬液或缓释片)互换,调整剂型需在医师监督下进行。
服用方式:每日早晨空腹(餐前1小时或餐后2小时)整粒吞服,避免咀嚼、压碎或分割胶囊。
漏服处理:漏服后14小时内可补服;超过14小时则跳过,次日按原时间服用,不可加倍剂量。
饮食禁忌:避免葡萄柚、葡萄柚汁及酒精。
成人患者
联合巴利昔单抗诱导治疗:初始剂量0.15–0.20mg/kg,每日一次,于再灌注前或移植后48小时内开始。
目标血药浓度
第1个月:7–15ng/mL
第2–6个月:5–15ng/mL
6个月后:5–10ng/mL
未使用巴利昔单抗诱导治疗
术前首剂:0.1mg/kg(再灌注前12小时内);
术后维持剂量:0.2mg/kg每日一次(首剂后至少4小时开始)。
儿童患者(≥4岁且可吞咽胶囊)
联合巴利昔单抗诱导治疗
0.3mg/kg每日一次,再灌注后24小时内开始。
目标血药谷浓度
第1个月:10–20ng/mL
1个月后:5–15ng/mL
非裔美国人:可能需更高剂量以达到目标血药浓度。
肝功能严重损害(Child-Pugh≥10):需降低起始剂量。
初始用药或调整他克莫司胶囊剂量后,每周至少监测两次全血谷浓度。
使用强效CYP3A抑制剂/诱导剂或大麻二酚时,需频繁监测浓度并调整剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204096