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   利奥西呱片(Adempas)的注意事项
郭药师
发布日期:2025-04-11 14:16:40
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利奥西呱片(Adempas)作为治疗肺动脉高压及慢性血栓栓塞性肺动脉高压的靶向药物,其临床使用需严格遵循特定注意事项。

1.胚胎-胎儿毒性

根据动物实验数据,利奥西呱片在暴露量达到人体剂量数倍时,会产生致畸作用(例如,室间隔缺损等心脏畸形)和胚胎毒性。

2.妊娠测试和避孕

具有生育能力的女性必须在治疗开始时、治疗期间每月以及停药后一个月内进行妊娠测试,并记录阴性结果。只有遵守严格避孕要求(使用两种可接受的避孕方式)的女性才应接受治疗。

3.REMS计划

女性患者,根据利奥西呱片REMS计划,使用利奥西呱片受到限制,以确保遵守妊娠预防措施。

4.低血压

作为一种sGC刺激剂,利奥西呱片会引起血管扩张,从而可能导致症状性低血压。

处于危险中的患者(基线血压低、服用抗高血压药物或使用强效CYP/P-gp/BCRP抑制剂的患者)必须从较低剂量开始并密切监测。建议在开始用药和调整剂量期间密切监测血压。

5.药物相互作用

与这些途径的强效抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑和某些HIV蛋白酶抑制剂)同时使用会增加利奥西呱片的暴露量。在这种情况下,建议采用较低的起始剂量(每天三次,每次0.5mg)。

PDE-5抑制剂和硝酸盐

这些药物会增强血管扩张作用,增加严重低血压的风险。

抗酸剂

由于药物吸收减少,必须与利奥西呱片给药间隔至少1小时。

6.出血风险

临床试验报告称,使用利奥西呱片的患者与使用安慰剂的患者相比,严重出血事件(例如咯血、阴道出血、导管部位出血、硬膜下血肿)的发生率更高。

监控:在治疗之前和治疗期间应评估患者的出血风险因素。

7.肺静脉闭塞症(PVOD)

利奥西呱片等肺血管扩张剂可能会使PVOD患者的状况恶化。如果出现肺水肿的迹象,应排除PVOD,如果确诊则应停止治疗。

8.免疫效应

利奥西呱片没有直接的免疫抑制作用;建议免疫功能低下的患者谨慎使用。

9.恶性肿瘤

罹患皮肤恶性肿瘤(基底细胞癌、鳞状细胞癌、黑色素瘤)的风险较高。建议定期进行皮肤检查。

10.其他注意事项

鉴于血管扩张机制,建议监测肺水肿、头痛、头晕和其他不良症状的迹象。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年09月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204819

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