利奥西呱片是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂，具有双重作用模式：它使sGC对内源性一氧化氮(NO)敏感，稳定NO-sGC结合。它不依赖于NO而直接刺激sGC，从而增加细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)的产生。cGMP的增加会导致血管舒张和下游效应，包括降低血管阻力、抗增殖、抗纤维化和抗炎作用，这些都与肺血管张力和重塑有关。

(一)适应症

慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)：

适用于肺动脉内膜切除术后疾病持续存在或复发的患者，或不适合手术的患者。治疗目标是改善运动能力和世界卫生组织(WHO)功能分级。

肺动脉高压(PAH)：

患有PAH(WHO第1组)的患者，可提高运动能力、改善WHO功能分级、延缓临床恶化。

(二)推荐用量

成年患者，治疗通常以每天三次、每次1mg的剂量开始。如果患者有无法耐受降压作用的风险，请考虑以每天三次0.5mg的剂量开始服用。

(三)适用人群

成人CTEPH或PAH患者(≥18岁)，包括术后或无法手术的CTEPH及特发性、遗传性或结缔组织病相关PAH。

(四)禁忌症

利奥西呱片禁用于以下患者：

1.怀孕

由于存在较高的胚胎毒性风险。使用利奥西呱片治疗前和治疗期间必须进行妊娠测试。

2.同时使用特定药物

硝酸盐和一氧化氮供体：禁止使用，因为这种组合会导致严重的低血压。

磷酸二酯酶(PDE)-5抑制剂：鉴于存在增加降压作用的风险，禁用这些药物(例如西地那非、他达拉非、伐地那非)。

其他可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂：禁忌与其他sGC刺激剂同时使用。

与特发性间质性肺炎相关的肺动脉高压(PH-IIP)：不建议患有这种疾病的患者使用利奥西呱片。

3.具有显著代谢相互作用的药物

与强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂一起使用可能需要调整剂量。

(五)副作用

(六)注意事项

1.胚胎-胎儿毒性

2.妊娠测试和避孕

3.REMS计划

4.低血压

5.药物相互作用

6.出血风险

7.肺静脉闭塞症(PVOD)

8.免疫效应

9.恶性肿瘤

10.建议监测肺水肿、头痛、头晕和其他不良症状的迹象。

(七)治疗效果

利奥西呱片主要由CYP1A1、CYP3A4、CYP3A5和CYP2J2代谢。

它是P-gp和BCRP等转运蛋白的底物。强效CYP和P-gp/BCRP抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦)可显著增加其血浆浓度，增强降压作用。

(八)药物相互作用

强效CYP3A诱导剂(例如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草)可降低利奥西呱片的暴露量，可能影响疗效。

由于存在血管扩张作用，禁止与硝酸盐或PDE-5抑制剂同时使用。

抗酸药应至少间隔1小时服用，以免降低利奥西呱片的吸收。

吸烟：吸烟者利奥西呱片血浆浓度会降低约50-60%。吸烟患者可能需要调整剂量。

(九)储存条件

在25°C(77°F)中储存。

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