美法仑(ALKERAN)氮芥的苯丙氨酸衍生物，属于烷化剂类抗肿瘤药。该药物阻断细胞分裂的过程，起到了抑制肿瘤生长和扩散的作用。它还能干扰DNA的修复和合成过程，破坏癌细胞的遗传物质，阻止其进一步分裂和生长。(目前美法仑尚未在国内上市，本文就美法仑的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

美法仑适用于多发性骨髓瘤的姑息治疗和不可切除的卵巢上皮癌的姑息治疗。

美法仑

(二)用法用量

1.多发性骨髓瘤

通常口服剂量为每天6mg(3片)。患者每日的服用剂量可以一次性给药。根据患者的反应，大约每周进行一次的血细胞计数调整用药剂量。

患者治疗2至3周后，应停药4周，在此期间应仔细观察血细胞计数。当白细胞和血小板计数上升时，可开始每日2mg的维持剂量。

2.上皮性卵巢癌

一种常用的治疗卵巢癌的方案是以每天0.2mg/kg的剂量给药，5天为一个疗程。根据血液学耐受性，每4至5周重复一次疗程。

(三)适用人群

美法仑适用于多发性骨髓瘤以及不可切除的卵巢上皮癌患者。

(四)禁忌症

美法仑不应用于已对该药物表现出既往耐药性的患者。对美法仑过敏的患者不应服用该药物。

(五)副作用

1.血液学

最常见的副作用是骨髓抑制，导致白细胞减少、血小板减少和贫血。

2.胃肠道

出现恶心、呕吐、腹泻和口腔溃疡。

3.其他

其他报告的不良反应包括：肺纤维化(包括致命后果)和间质性肺炎、皮肤过敏、斑丘疹、血管炎、脱发和溶血性贫血。多疗程治疗后出现过敏反应，包括荨麻疹、水肿、皮疹和罕见的过敏反应。心脏骤停也很少与此类报告相关。

(六)注意事项

1.骨髓抑制

与其他氮芥药物一样，过量会产生明显的骨髓抑制。在大多数患者中，骨髓抑制是与美法仑相关的最显著的毒性。应在治疗开始时和每次后续阿尔克伦疗程之前进行血小板计数、血红白、白细胞计数和分类检查。

2.超敏反应

包括过敏反应，很少发生(见不良反应)。这些反应在多个疗程后发生，并在美法仑过敏的患者中复发。如果出现过敏反应，不应再次口服或静脉注射美法仑。

3.致癌作用

在接受烷化剂(包括美法仑)治疗的癌症患者中，有继发性恶性肿瘤的报道，包括急性非淋巴细胞白血病、骨髓增生综合征和癌症。

4.诱变

美法仑已被证明会导致人类的染色单体或染色体损伤。

5.生育能力受损

美法仑可抑制绝经前妇女的卵巢功能，导致大量患者闭经。也有可逆和不可逆睾丸抑制的报道。

6.避免怀孕

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服用该药物期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。应该建议有生育能力的妇女避免怀孕。

(七)治疗效果

1.试验设计

开发了一种可扩展的美法仑酯与1,2-二油酰-sn-甘油(MlphDG)结合物的合成方案，以及一种制造其冻干脂质体制剂的协议。比较了这种新型便捷型MlphDG制剂与母体药物美法仑在大鼠体内的几项毒理学参数，并评估了其在小鼠乳腺癌模型中的抗肿瘤功效。

2.试验结果的设定

通过挤压和冻干生产直径约100nm的脂质体，由卵磷脂酰胆碱、大豆磷脂酰肌醇和MlphDG组成，或不含药物的安慰剂脂质体。将美法仑或通过加水回收的脂质体注入动物尾静脉。对大鼠的临床检查包括详细检查行为、一般状况和血液学参数。对移植乳腺癌WNT-1的小鼠进行多次药物治疗；评估肿瘤生长抑制情况以及细胞免疫参数。

3.试验结果

脂质体的急性毒性比美法仑低约两倍，且在行为学指标方面耐受性更好。脂质体对造血的毒性作用在剂量高于美法仑时表现出来，与LD50值的差异成正比。延缓了指数生长期的开始，并且没有表现出对骨髓的其他毒性作用。

(八)药物相互作用

尚不明确。

(九)储存条件

储存在2至8C。(36至46华氏度)的冰箱中。避光储存。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。