贝拉西普(NULOJIX)是一种选择性T细胞共刺激阻断剂，主要用于预防成年患者在接受肾移植后的器官排斥反应。它通过与抗原递呈细胞上的CD80和CD86结合，阻断CD28介导的T细胞共刺激信号传递，从而抑制T细胞活化，进而减少移植肾脏的排斥反应。目前贝拉西普尚未在国内上市，本文就贝拉西普的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。

(一)适应症

1.成人肾移植受者

贝拉西普适用于预防接受肾移植的成人患者的器官排斥反应。贝拉西普将与巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯和皮质类固醇联合使用。

2.使用限制

⑴贝拉西普仅用于EBV血清阳性的患者。

⑵尚未确定贝拉西普用于预防肾脏以外的移植器官的器官排斥反应。

贝拉西普

(二)推荐用量

1.成人肾移植受者的剂量

⑴贝拉西普应与巴利昔单抗诱导、霉酚酸酯(MMF)和皮质类固醇联合使用。在临床试验中，前6周皮质类固醇的中位剂量(第25至75百分位)逐渐减少至每天约15mg(10至20mg)，并在移植后的前6个月保持在每天约10mg(5至10mg)。皮质类固醇的使用应符合贝拉西普临床试验经验。

⑵由于主要累及中枢神经系统(CNS)的移植后淋巴细胞增殖性疾病(PTLD)、进行性多灶性脑白质病(PML)和严重中枢神经系统感染的风险增加，不建议使用高于推荐剂量的贝拉西普或更频繁给药。

⑶贝拉西普仅用于静脉输注。患者在使用贝拉西普之前不需要预先用药。

⑷贝拉西普的总输注剂量应以移植时患者的实际体重为依据，在治疗过程中不得修改，除非体重变化大于10%。

⑸贝拉西普的规定剂量必须被12.5mg整除，以便使用重新配制的溶液和提供的无硅胶一次性注射器准确配制剂量。可整除的增量为0、12.5、25、37.5、50、62.5、75、87.5和100。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

由于移植后淋巴细胞增生性疾病(PTLD)的风险，主要累及中枢神经系统(CNS)，EBV血清阴性或EBV血清状态未知的移植受者禁用贝拉西普。

(五)副作用

最常见的不良反应(≥20%)为贫血、腹泻、尿路感染、外周水肿、便秘、高血压、发热、移植物功能障碍、咳嗽、恶心、呕吐、头痛、低钾血症、高钾血症和白细胞减少症。

(六)注意事项

1.移植后淋巴细胞增生性疾病

2.免疫抑制的管理

3.其他恶性肿瘤

4.进行性多灶性脑白质病

5.其他严重感染

6.肝脏移植手术

7.皮质类固醇最小化治疗的急性排斥反应和移植物丢失

8.免疫接种

9.与抗胸腺细胞球蛋白共同给药

10.从基于CNI的维持方案转换的排斥风险

(七)药物相互作用

1.霉酚酸酯(MMF)

当患者的治疗在环孢素和贝拉西普之间切换时，监测是否需要调整合并的霉酚酸酯(MMF)剂量，因为环孢素通过防止霉酚酸(MPA)的肠肝再循环来减少MPA的暴露，而贝拉西普则不会：

⑴从贝拉西普改用环孢霉素后，可能需要更高的MMF剂量，因为这可能导致MPA浓度降低并增加移植排斥的风险。

⑵从环孢霉素改用贝拉西普后，可能需要较低的MMF剂量，因为这可能导致MPA浓度升高并增加MPA相关不良反应的风险。

2.细胞色素P450底物

与贝拉西普合用时，经CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A和CYP2C19代谢的药物无需调整剂量。

3.抗胸腺细胞球蛋白

抗胸腺细胞球蛋白(或任何其他细胞消耗诱导治疗)和贝拉西普在首次肾移植受者中(同时或几乎同时)联合给药，特别是那些具有其他同种异体肾移植静脉血栓形成易感危险因素的受者，可能会造成同种异体肾移植静脉血栓形成的风险。

(八)储存条件

⑴贝拉西普冻干粉应在2°C至8°C下冷藏保存。在使用前，将贝拉西普保存在原包装中，并避光。

⑵应立即将重新配制的溶液从小瓶转移到输液袋或瓶中。贝拉西普输注必须在贝拉西普冻干粉配制后24小时内完成。如果不立即使用，可将输注液储存在冷藏条件下：2°C至8°C并避光24小时(总共24小时中最多4小时可处于室温：20°C至25°C和室内光线下)。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。