熊去氧胆酸胶囊(Ursofalk)用于治疗慢性胆汁淤积性肝病的药物，熊去氧胆酸可以增加胆汁酸分泌，并使胆汁成分改变，降低胆汁中胆固醇及胆固醇脂，有利于胆结石中的胆固醇逐渐溶解。该药于1978年在德国获批，并于1994年中国上市，本文就熊去氧胆酸胶囊的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

熊去氧胆酸胶囊适用于慢性胆汁淤积性肝病的治疗。

熊去氧胆酸胶囊

(二)用法用量

1.成人及老年人用量

(1)除囊性纤维化(CF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)以外的原发性胆管炎(PBC)和慢性胆汁淤积性肝病，推荐剂量为12-16mg/kg/天。

(2)囊性纤维化相关的胆汁淤积的推荐剂量为20mg/kg/天。

(3)原发性硬化性胆管炎的推荐剂量为10-15mg/kg/天，20mg/kg/天的剂量可以改善原发性硬化性胆管炎患者的组织学病变和肝功能指标。

2.儿童用量

关于儿童用药的数据非常有限，在少数可用的研究中，使用的剂量通常为15-20mg/kg/天。

3.管理

(1)对于原发性胆管炎患者：在治疗的前3个月，熊去氧胆酸胶囊，片剂或混悬液应每天服用2至3剂。随着肝功能参数的改善，每日剂量可在晚间单次服用。

(2)对于其他胆汁淤积性肝病，熊去氧胆酸胶囊胶囊，片剂或混悬液应在一天内服用2至3次。

(3)体重34公斤以下的患者或不能吞咽熊去氧胆酸胶囊胶囊或片剂的患者，应使用熊去氧胆酸胶囊混悬液。

(4)胶囊和片剂应连同一些液体一起吞服。

(5)应注意确保定期服用熊去氧胆酸胶囊。

(6)在原发性胆管炎患者中，在极少数情况下，最初的症状可能会恶化，例如瘙痒，如果出现这种情况，可以继续治疗，每天服用1粒熊去氧胆酸胶囊(或1/2片或5ml混悬液)，每日剂量每周逐渐增加，直到达到推荐的每日剂量。

(7)对于原发性硬化性胆管炎患者，在熊去氧胆酸胶囊治疗前和治疗期间，应扩大胆管的主要狭窄。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

如果对活性成分或任何活性成分过敏，则不得使用熊去氧胆酸胶囊。

(五)副作用

1.主要副作用

腹泻、瘙痒、腹痛、肝硬化失代偿、胆结石钙化、过敏反应。

2.报告的其他副作用

包括胆汁淤积增加、恶心、呕吐和睡眠障碍。

(六)注意事项

1.在治疗的前三个月，每4周监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶和谷氨酰转移酶(GGT)的肝脏参数，随后每3个月监测一次。

2.熊去氧胆酸胶囊不推荐用于主要胆管狭窄的患者，除非梗阻的胆管出现扩张。

3.如果出现腹泻，必须减少剂量，如果持续腹泻，则应停止治疗。

4.一量杯(5ml)熊去氧胆酸胶囊悬浮液含0.50mmol(11.39mg)钠，控制钠饮食的患者应该考虑到这一点。

5.原发性硬化性胆管炎患者长期接受高剂量熊去氧胆酸治疗(28-30mg/kg)可能会产生不良反应。

(七)治疗效果

1.试验设计

在一项小型随机、双盲、安慰剂对照研究中，患者随机分配给熊去氧胆酸组或安慰剂组，疗效通过临床相关指标、营养指标和肝脏生化指标的改善情况进行评估。

2.试验结果

与安慰剂相比，20mg/kg/天的熊去氧胆酸治疗PSC患者的肝脏生化改善，与安慰剂治疗组相比，熊去氧胆酸治疗组的组织学进展明显减少。

(八)药物相互作用

1.与其他药物的相互作用以及其他形式的相互作用

(1)某些药物，如胆碱、木炭、可乐定和某些抗酸剂(含氢氧化铝和/或司莫泰[氧化铝])会在肠道中与熊去氧胆酸结合，从而抑制其吸收和药效。如果必须使用含有这些物质的制剂，则必须在给药之前或之后至少2小时用药。

(2)熊去氧胆酸可能影响移植和非移植患者对环孢素的吸收，建议监测患者的环孢素血浆浓度，必要时调整环孢素剂量。

(3)熊去氧胆酸在少数病例中可减少环丙沙星的吸收。

(4)熊去氧胆酸是肝核因子(HNF)1α的抑制剂，因此可能会降低有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的表达。对于瑞舒伐他汀和熊去氧胆酸联合用药的患者，应考虑减少瑞舒伐他汀的剂量，熊去氧胆酸与其他已知为OAT1B1底物的他汀类药物(如阿托伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀酸、匹伐他汀和普伐他汀)之间也可能发生这种相互作用。

(5)熊去氧胆酸会降低钙通道阻滞剂硝苯地平的血浆峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)，在同时使用由代谢酶细胞色素P450 3A4的药物时应谨慎，可能需要调整剂量。

(九)储存条件

为胶囊，需储存在25°C以下。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。