塞尔帕替尼是最经典的两款RET抑制剂之一,既往已经获批的适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。并且塞尔帕替尼是全球首款以及目前唯一一款不限癌种治疗RET融合突变的RET抑制剂,具体的用法用量是什么呢?
根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合(NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤)或特定 RET 基因突变(MTC),选择患者接受塞尔帕替尼治疗
除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用,否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。
塞尔帕替尼推荐剂量以体重为准
(1)小于50kg:120mg
(2)50kg或以上:160mg,每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性
(3)整个吞下胶囊,请勿压碎或咀嚼胶囊
(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用漏服剂量
(5)如果塞尔帕替尼给药后出现呕吐,不要再服用另一剂量,并在下一个服药时间继续服用下一剂量
注意:避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,如果不能避免同时使用,在给药前2小时或给药后10小时服用本药,在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼
(1)不良反应的推荐减剂量见表1
不能耐受三次减量的患者永久停用塞尔帕替尼
(2)不良反应的推荐剂量修改见表2
塞尔帕替尼应避免同时使用强效和中效 CYP3A 抑制剂。如果无法避免同时使用强效或中效 CYP3A 抑制剂,请按照表 3 的建议减少塞尔帕替尼的剂量。停用 CYP3A 抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后,按开始使用 CYP3A 抑制剂前的剂量恢复塞尔帕替尼
如表4所示,减少严重肝功能损害患者的塞尔帕替尼推荐剂量