塞尔帕替尼的用法用量?

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崔朝朝

高级医学编辑 专注血液病和癌症研究

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2023-08-18 18:00 发布

塞尔帕替尼是最经典的两款RET抑制剂之一,既往已经获批的适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。并且塞尔帕替尼是全球首款以及目前唯一一款不限癌种治疗RET融合突变的RET抑制剂,具体的用法用量是什么呢?

塞尔帕替尼的用法用量

1.患者选择

根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合(NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤)或特定 RET 基因突变(MTC),选择患者接受塞尔帕替尼治疗

2.重要的使用说明

除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用,否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。

3.推荐剂量

塞尔帕替尼推荐剂量以体重为准

(1)小于50kg:120mg

(2)50kg或以上:160mg,每天两次(大约每12小时一次),直到疾病进展或出现不可接受的毒性

(3)整个吞下胶囊,请勿压碎或咀嚼胶囊

(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时,否则不要服用漏服剂量

(5)如果塞尔帕替尼给药后出现呕吐,不要再服用另一剂量,并在下一个服药时间继续服用下一剂量

注意:避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂,如果不能避免同时使用,在给药前2小时或给药后10小时服用本药,在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼

4.剂量调整

(1)不良反应的推荐减剂量见表1

图片3.png

不能耐受三次减量的患者永久停用塞尔帕替尼

(2)不良反应的推荐剂量修改见表2

图片4.png

5.同时使用强效和中度CYP3A抑制剂的剂量调整

塞尔帕替尼应避免同时使用强效和中效 CYP3A 抑制剂。如果无法避免同时使用强效或中效 CYP3A 抑制剂,请按照表 3 的建议减少塞尔帕替尼的剂量。停用 CYP3A 抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后,按开始使用 CYP3A 抑制剂前的剂量恢复塞尔帕替尼

图片5.png

6.严重肝功能损害的剂量调整

如表4所示,减少严重肝功能损害患者的塞尔帕替尼推荐剂量

图片6.png

注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师
  • 塞尔帕替尼(Retevmo)

    塞尔帕替尼(Retevmo)

    适应症
    塞尔帕替尼适用于经美国FDA批准的测试检测的成人患者RET融合阳性非小细胞肺癌和其他RET融合阳性实体瘤的治疗,也适用于成人和儿童患者RET突变型甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌的治疗...【详情】
    生产厂家
    美国礼来(美国和日本)、巴拉圭博克龙、孟加拉珠峰
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