塞尔帕替尼的用法用量？

赵药师

发布日期：2023-08-21 14:21:50

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塞尔帕替尼是最经典的两款RET抑制剂之一，既往已经获批的适应症为非小细胞肺癌和甲状腺癌。并且塞尔帕替尼是全球首款以及目前唯一一款不限癌种治疗RET融合突变的RET抑制剂，具体的用法用量是什么呢？

塞尔帕替尼的用法用量

1.患者选择

根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合(NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤)或特定 RET 基因突变(MTC)，选择患者接受塞尔帕替尼治疗

2.重要的使用说明

除非与质子泵抑制剂(PPI)同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。

3.推荐剂量

塞尔帕替尼推荐剂量以体重为准

(1)小于50kg：120mg

(2)50kg或以上：160mg，每天两次(大约每12小时一次)，直到疾病进展或出现不可接受的毒性

(3)整个吞下胶囊，请勿压碎或咀嚼胶囊

(4)除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量

(5)如果塞尔帕替尼给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量

注意：避免同时使用PPI(质子泵抑制剂)、组胺-2 (H2)受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼

4.剂量调整

(1)不良反应的推荐减剂量见表1

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不能耐受三次减量的患者永久停用塞尔帕替尼

(2)不良反应的推荐剂量修改见表2

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5.同时使用强效和中度CYP3A抑制剂的剂量调整

塞尔帕替尼应避免同时使用强效和中效 CYP3A 抑制剂。如果无法避免同时使用强效或中效 CYP3A 抑制剂，请按照表 3 的建议减少塞尔帕替尼的剂量。停用 CYP3A 抑制剂 3 至 5 个消除半衰期后，按开始使用 CYP3A 抑制剂前的剂量恢复塞尔帕替尼

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6.严重肝功能损害的剂量调整

如表4所示，减少严重肝功能损害患者的塞尔帕替尼推荐剂量

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参考资料：FDA说明书，FDA更新于2024年12月18日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246

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