曲格列汀(Zafatek)是一种口服的DPP-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病。主要通过抑制DPP-4酶来发挥作用，DPP-4酶参与肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的失活，目前药物已经在国内上市，本文就的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

曲格列汀(Zafatek)适用于2型糖尿病患者，在事先充分进行糖尿病治疗的基本饮食疗法和运动疗法后，如果效果不佳，则应考虑使用曲格列汀。

(二)用法用量

1.通常成人每周口服1次，每次100mg的曲格列汀。

2.中度及以上肾功能障碍的患者，由于排泄延迟而使本药在血液中的浓度上升，应根据肾功能的程度，参考下表1减量。

表1：中度以上肾功能障碍患者的推荐剂量

注1：相当于肌酐清除率的换算值(年龄60岁、体重55kg)

注2：对于末期肾功能衰竭患者，本药的给药与血液透析的时问关系不明确

3.用药指导

(1)曲格列汀为每周服用一次的药，应该在同一天用药。

(2)忘记服用曲格列汀的情况下，在发现的时候只服用规定的剂量，之后在下周同一日期服用。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，以及老人和儿童患者在医生指导下用药。

(四)禁忌

1.重症酮症、糖尿病性昏迷或前昏迷、1型糖尿病的患者(必须通过输液、胰岛素迅速纠正高血糖，所以不适合使用曲格列汀)。

2.重症感染、手术前后、有严重创伤的患者(希望通过注射胰岛素控制血糖，不适合使用曲格列汀)。

3.对药物成分有过敏史的患者。

(五)副作用

1.最常见的副作用是低血糖、类天疱疮、急性胰腺炎、肠闭塞。

2.少见的副作用有皮疹、心房颤动、鼻咽炎、血淀粉酶升高、脂肪酶升高、尿潜血阳性、丙氨酸氨基转移酶升高、门冬氨酸转氨酶升高、γ-谷氨酰转肽酶升高等。

(六)注意事项

1.因为有引起低血糖的可能，所以在使用曲格列汀时，要向患者充分说明低血糖的症状和处理方法。

2.因为可能会出现急性胰腺炎，如果出现持续的剧烈腹痛、呕吐等早期症状，患者要尽快就医。

3.曲格列汀是一周口服一次的药物，即使停药后作用也会持续，所以要充分留意血糖值和副作用的情况。停止使用本药物后，使用其他糖尿病用药时，应根据血糖控制的情况，考虑开始使用的时间及剂量。

4.使用曲格列汀期间，应定期检查血糖，并充分观察病程，如果使用本药物2-3个月仍无效果，应考虑更换更合适的治疗方案。

5.由于会引起低血糖症状，从事高空作业、汽车驾驶等的患者服用时要注意。

6.曲格列汀和GLP-1受体激动剂均具有GLP-1受体介导的降血糖作用。两者合用时无临床试验结果，有效性及安全性未得到确认。

7.PTP包装的药剂应从包装中取出并指导服用，如果误食PTP，坚硬的锐角部刺入食道粘膜，更有可能引起穿孔，并发纵隔窦炎等严重并发症。

(七)治疗效果

针对实施饮食疗法和运动疗法后血糖控制不佳的2型糖尿病患者，每周一次口服100mg曲格列汀，持续12周。治疗期结束时，糖化血红蛋白(NGSP值)与用药前相比的变化量的经调整平均值(标准误差)为100mg曲格列汀组-0.54(0.068)%。安慰剂组0.35(0.068)%，与安慰剂组相比，曲格列汀组的糖化血红蛋白显著降低。曲格列汀组出现副作用的频率为9.1%，没有出现低血糖副作用。药物的降糖效果比较好，而且相对比较安全。

(八)药物相互作用

曲格列汀联合用药情况见表2

1.曲格列汀和格列美脲、二甲双胍联合用药

当曲格列汀与格列美脲或二甲双胍联合使用时，未发现对曲格列汀及这些联合药物的药代动力学有明显影响(外国人数据)。

2.曲格列汀和其他药物联合用药

曲格列汀与咖啡因、甲苯丁胺、右美托鲁芬或咪达唑仑联合使用时，未发现对这些联合药物的药代动力学有明显影响(外国人数据)。

表2：联合用药情况

(九)储存条件

室温保存。

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