rimegepant(瑞美吉泮)是一种新兴的急性偏头痛治疗方法,于2020年2月首次获得美国药物管理局(FDA)批准上市,可用于预防性治疗发作性偏头痛以及偏头痛的急性治疗。目前rimegepant尚未在中国上市,本文简单介绍了rimegepant一些使用信息。
rimegepant属于三叉神经受体拮抗剂,被用于缓解偏头痛的症状和不适。rimegepant作用是减少炎症介质和扩张剂的释放,可减少头痛的强度和频率。rimegepant的优势之一是它不会引起血管收缩,因此不会对血流造成不良影响。这使得rimegepant成为一种相对安全的药物选择,尤其是对那些有心血管疾病的患者。并且在临床研究中,rimegepant已证明效果持续时间较长。
偏头痛是一种常见的神经血管性头痛,其特点是间歇性的剧痛,通常伴有头痛的一侧搏动性和明显加重的活动。偏头痛多由一系列触发因素引起,如压力、饮食、睡眠不足、荷尔蒙变化、光线和声音等。症状包括头痛、恶心、呕吐、光线和声音过敏等,可能会对患者的日常生活和工作产生严重影响。
rimegepant用于偏头痛急性治疗的推荐剂量为每次口服75毫克,患者可根据需要使用。在24小时内,rimegepant的最大服用剂量为75毫克,但是在30天内使用超过18剂rimegepant的安全性尚不明确。rimegepant预防发作性偏头痛的推荐剂量为每隔一天口服一次,每次剂量为75毫克。
rimegepant与P-gp强效抑制剂联合使用,如胺碘酮、环孢霉素、拉帕替尼、奎尼丁、雷诺嗪等,可能会增加rimegepant的暴露程度。因此当与强效P-gp抑制剂联合使用时,应避免在48小时内再次给予rimegepant。
rimegepant与CYP3A强度或中度诱导剂联合使用时,会显著降低rimegepant的暴露程度,可能导致rimegepant的疗效减弱,因此应避免将rimegepant与CYP3A强度或中度诱导剂一起使用。常见的CYP3A强诱导剂包括利福平(抗结核药物)、利福喷丁(结核、麻风治疗用药)、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛用药)、卡马西平(癫痫、三叉神经痛用药)、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫药物)、圣约翰草(治疗抑郁症、焦虑烦躁、失眠等)等。
当rimegepant与CYP3A4强抑制剂联合使用时,会显著增加rimegepant暴露的程度,因此应避免将rimegepant与CYP3A4强抑制剂一起使用。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等。想了解更多rimegepant联合用药的信息,请点击免费在线咨询
而当rimegepant与CYP3A4中度抑制剂联合使用时,也可能会增加rimegepant的暴露程度。因此当与CYP3A4中度抑制剂联合使用时,应避免在48小时内再次给予rimegepant,常见的CYP3A4中度抑制剂包括艾瑞匹坦、地尔硫卓、红霉素等。