依维莫司(Everolimus)是一种口服哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,由瑞士诺华制药研发,主要用于治疗多种恶性肿瘤和器官移植后的排斥反应。该药物通过抑制mTOR通路干扰肿瘤细胞生长和增殖,同时具有免疫抑制作用。
依维莫司是西罗莫司(雷帕霉素)的衍生物,属于大环内酯类免疫抑制剂。其化学结构与西罗莫司相似,但具有更好的口服生物利用度。该药物于2003年首次在欧盟获批,2009年获美国FDA批准上市。
依维莫司通过选择性抑制mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)发挥作用。mTOR是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在调节细胞生长、增殖、血管生成和代谢中起关键作用。药物与FKBP-12结合形成复合物后,可抑制mTORC1的活性。
(1)晚期肾细胞癌:用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌患者。
(2)胰腺神经内分泌肿瘤:用于治疗无法手术切除的晚期胰腺神经内分泌肿瘤。
(3)乳腺癌:与依西美坦联合用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的绝经后晚期乳腺癌患者。
(4)室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA):用于治疗与结节性硬化症相关的SEGA。
用于预防肾移植和心脏移植后的器官排斥反应,通常与其他免疫抑制剂联合使用。
依维莫司的标准剂量为10mg每日一次,空腹或与低脂餐同服。具体剂量需根据适应症、患者耐受性和血药浓度监测结果进行调整。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能等指标。
常见不良反应包括口腔炎、皮疹、乏力、腹泻、恶心、食欲下降、外周水肿和感染风险增加。严重不良反应可能包括非感染性肺炎、肾功能损害和骨髓抑制。用药期间需密切监测不良反应并及时处理。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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依维莫司/依维莫司口服混悬液片为一种mTOR激酶抑制剂,适用于下列患者的治疗:用于绝经后妇女,在经过来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合使用的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)患者以及结节硬化症(TSC)相关疾病患者。