依维莫司(Everolimus)是一种mTOR抑制剂,主要用于治疗多种肿瘤和器官移植后的排斥反应。其用法用量需根据适应症、患者体重及耐受性进行调整,通常每日一次口服给药,需整片吞服避免破损。治疗期间需定期监测血常规、肾功能等指标,并根据不良反应调整剂量。
(1)晚期肾细胞癌/胰腺神经内分泌瘤:每日一次10mg口服,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。若需与CYP3A4强抑制剂联用,剂量应减至2.5mg/日。
(2)结节性硬化症相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA):初始剂量4.5mg/m²/日,根据血药浓度调整至5-15ng/mL的目标范围。
(3)器官移植抗排斥:初始剂量0.75mg每日两次,与环孢素联用,后续根据血药浓度调整。
(1)SEGA或肾血管平滑肌脂肪瘤:体表面积≥1.2m²者起始4.5mg/m²/日,<1.2m²者起始3mg/m²/日,均需根据血药浓度调整。
(2)需注意儿童患者更易出现口腔炎等不良反应,必要时需减量或中断治疗。
(1)整片吞服,不可咀嚼或压碎,建议固定时间随餐服用以提高吸收稳定性。
(2)漏服后若未超过6小时可补服,超过6小时则跳过该次剂量,次日正常服药。
(1)出现3-4级不良反应时应暂停给药,恢复后按原剂量75%重新开始。
(2)中重度肝功能不全者需减量50%,终末期肾病患者需密切监测。
(3)与CYP3A4/P-gp抑制剂联用时应减量,与诱导剂联用时应增量。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年6月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205426
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依维莫司/依维莫司口服混悬液片为一种mTOR激酶抑制剂,适用于下列患者的治疗:用于绝经后妇女,在经过来曲唑或阿那曲唑治疗失败后,与依西美坦联合使用的激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者。神经内分泌肿瘤(NET)、肾细胞癌(RCC)患者以及结节硬化症(TSC)相关疾病患者。