瑞格列克(Orgovyx)作为新型GnRH受体拮抗剂,在晚期前列腺癌治疗中展现出快速睾酮抑制、持久疗效及良好耐受性。其临床效果主要体现在快速去势、PSA控制及无进展生存期延长等方面,以下从关键疗效指标详细分析。
(1)快速去势:用药后96%患者在首次给药第4天即达到睾酮≤50ng/dL的去势标准,显著快于传统GnRH激动剂(需3-4周)。第15天时98%患者实现深度去势(睾酮≤20ng/dL)。
(2)持续控制:维持治疗期间,90%以上患者能保持睾酮≤20ng/dL的深度抑制水平,且无激素激增现象,避免传统疗法导致的"反跳效应"。
(1)PSA应答:III期临床试验显示,治疗第12周时PSA下降≥50%的患者比例达90%,PSA进展中位时间较亮丙瑞林延长至未达到(vs 20.2个月)。
(2)碱性磷酸酶:骨转移患者中,83%出现碱性磷酸酶水平下降,提示对骨病灶具有控制作用。
(1)无进展生存:在HERO研究中,瑞格列克组12个月无去势失败生存率为96.7%,显著优于亮丙瑞林组的88.8%(HR=0.46)。
(2)总生存期:中期分析显示两组OS无显著差异,但瑞格列克组因随访时间不足需进一步观察。
(1)高危转移患者:对内脏转移或高瘤负荷患者,PSA应答率与整体人群一致,且睾酮抑制效果不受转移灶影响。
(2)既往治疗失败者:对传统激素治疗耐药的患者仍可产生PSA应答,但持续时间可能缩短。
参考资料: FDA说明书更新于2024年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=214621
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