阿培利司是一种PIK3CA激酶抑制剂,主要针对PI3Kα的活性进行抑制。
PI3K通路在多种肿瘤中扮演着重要角色,特别是在乳腺癌中,大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。PIK3CA基因突变后会异常激活PI3Kα,同时可能抑制抑癌基因PTEN的表达,因此PI3Kα成为了抗癌药物研发中的一个重要靶点。
通过特异性地抑制PI3Kα的活性,阿培利司能够阻断这一信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活,进而起到治疗乳腺癌的作用。
阿培利司主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者,这些患者通常是在接受内分泌治疗期间或治疗后病情进展的绝经后女性或男性。