乌帕替尼的主要成分是乌帕替尼本身,化学名称为(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-甲酰胺水合物。
乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是细胞内酶,可传递细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号,从而影响血细胞生成的细胞过程和免疫细胞功能。
在此信号转导通路中,JAK 磷酸化并激活信号转导与转录活化因子(STAT),STAT调节细胞内基因表达等活动。乌帕替尼在JAK位点调节此信号传导通路,阻滞STAT的磷酸化和活化。
在乌帕替尼治疗期间或治疗之前短期内避免接种活疫苗。在开始接受乌帕替尼治疗之前,建议患者根据当前免疫指南完成所有免疫接种,包括水痘带状疱疹疫苗或预防性带状疱疹疫苗的接种,用药期间接种疫苗能会降低应答率,影响疫苗接种效果。