卡马替尼是一种口服的小分子MET抑制剂,其主要成分即为卡马替尼活性药物成分。作为一种高选择性的c-Met激酶抑制剂,卡马替尼能够精准靶向并抑制异常活跃的c-Met蛋白,这一蛋白在多种肿瘤中可能因突变或过度表达而成为肿瘤生长和扩散的驱动因素。
卡马替尼的主要成分使其成为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者的有效药物。它为这一特定患者群体提供了一种新的治疗选择,尤其是对于那些对传统化疗或免疫疗法反应不佳的患者。
c-Met是一种受体酪氨酸激酶,它在细胞的生长、分化以及迁移中扮演着重要角色。在非小细胞肺癌(NSCLC)中,特定的MET外显子14跳跃突变会导致c-Met信号通路的持续激活,从而促进肿瘤细胞的增殖和转移。
卡马替尼通过与c-Met激酶的活性位点竞争,抑制其磷酸化,阻断下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖并诱导细胞凋亡。患者在使用卡马替尼时应严格遵循医生的指导,并在出现副作用时及时咨询医生并处理。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591
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