索托拉西布是一种小分子靶向治疗药物,其主要适应靶点是KRAS G12C突变。KRAS是一种在细胞内参与信号传导的蛋白,它在多种癌症的发生发展中扮演着重要角色。KRAS G12C突变是KRAS基因中的一个特定点突变,其中甘氨酸被半胱氨酸所取代,这种突变在非小细胞肺癌中较为常见。
索托拉西布通过特异性地结合到KRAS G12C蛋白上,将其锁定在非活性状态,从而阻断了KRAS蛋白发送促进肿瘤生长的信号,达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。由于KRAS蛋白长期以来被认为是不可成药的靶点,索托拉西布的开发和上市标志着针对KRAS G12C突变癌症治疗的一个重要进展。
索托拉西布的适应症包括治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者,这些患者既往至少接受过一次全身治疗。此外,索托拉西布也在其他类型的KRAS G12C突变癌症中展现出治疗潜力,如结直肠癌、胰腺癌等。
索托拉西布属于处方药,患者治疗期间需要在医生的指导下进行基因检测,确认是否携带KRAS G12C突变,且应在专业医生的指导下进行治疗。治疗期间需要定期进行监测,以评估治疗效果和及时管理可能出现的不良反应。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214665
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适用于由FDA批准的试验确定KRAS G12C突变的且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者