帕博西尼(IBRANCE)是一种CDK4/6抑制剂,通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性来发挥药理作用。
1.帕博西尼的药理作用:在HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者中,肿瘤细胞对激素依赖性增殖敏感。CDK4/6激酶是一类调控细胞周期的关键酶,与肿瘤细胞的增殖和生长密切相关。帕博西尼的作用机制是通过抑制CDK4/6激酶,阻断细胞周期的进程,从而抑制癌细胞的生长和增殖。这种抑制作用可以延长细胞周期的G1阶段,减少S阶段的细胞DNA合成,最终导致癌细胞的凋亡和增殖抑制。
2.帕博西尼的联合用药:帕博西尼与激素治疗药物(如雌激素受体调节剂)的联合应用具有协同效应。激素治疗通过抑制雌激素的作用来阻断肿瘤细胞的增殖信号,而帕博西尼的作用则是通过抑制CDK4/6激酶来进一步抑制细胞周期的进展。这种联合治疗可以增加对乳腺癌细胞的双重抑制,提高治疗的效果,并延长患者的无进展生存期。
帕博西尼适用于与以下药物联合用药治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成年患者:
1.作为内分泌初始治疗的一部分,与芳香化酶抑制剂联合应用;
2.或在患者接受内分泌治疗后疾病进展的情况下,与氟维司群联合使用。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103
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