耐昔妥珠单抗的作用与功效

肺癌在我国恶性肿瘤发病率及死亡率均位于第1位，其中非小细胞肺癌（NSCLC)占肺癌总数的 80%~85%。NSCLC包括腺癌、鳞癌、大细胞癌三类，与其他恶性肿瘤相比，大部分肺癌患者确诊时已经失去了手术的机会,以药物治疗为主的全身姑息治疗是目前肺癌治疗的重要手段，耐昔妥珠单抗（necitumumab）是由礼来公司开发的全人源抗EGFR 的IgG1型抗体，针对NSCLC拥有十分不错的效果，那么，耐昔妥珠单抗的作用与功效是什么？

耐昔妥珠单抗 美国礼来Lilly 800mg/50ml

耐昔妥珠单抗的作用

耐昔妥珠单抗和帕尼单抗一样也是一种全人源抗体，但耐昔妥珠单抗是IgG1型的抗体。耐昔妥珠单抗是通过人源的 Fab抗体库筛选而来，其体外数据表明其亲和力较高，同样能起到抑制EGFR下游磷酸化信号的作用，从而抑制多种肿瘤细胞如结直肠癌细胞，胰腺癌细胞以及肺癌细胞的增殖。相比同为全人源的帕尼单抗，耐昔妥珠单抗还表现出更快的受体内吞速率，其全人源的特性也使其输注过程中的不良反应相比西妥昔单抗更轻。

耐昔妥珠单抗的功效

对耐昔妥珠单抗治疗NSCLC 目前开展了两项III期临床试验，其中一项sQUIRE试验在鳞状NSCLC 患者中开展，另一项INSPIRE试验在非鳞状NSCLC患者中开展。在 SQUIRE试验中,耐昔妥珠单抗与吉西他滨和顺铂联合用于晚期鳞状NSCLC的治疗，并与单一化疗进行对比，在 EGFR阳性患者中,联合治疗可显著延长患者总生存期(11.7 个月vs 10 个月，P = 0.002)[1]。

参考文献

[1]Janjigian YY,Smit EF，Groen HJM, et al. Dual inhibition of EGFRwith afatinib and cetuximab in kinase inhibitor-resistant EGFR-mutantlung cancer with and without T790M mutation s. Cancer Discov,2014,4(9):1036-1045.