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波生坦吃了会有依赖性吗?

肺动脉高压患者,想知道波生坦吃了会有依赖性吗?

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2023-04-28 17:24:35
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波生坦本身不会产生依赖性,但可能会引起肝转氨酶升高,肝功能异常呈剂量依赖性。

波生坦(Bosentan)是一种非选择性、具有双重( ETA 和ETB )活性的内皮素受体拮抗剂,在使用过程中需要额外注意肝脏毒性,因为肝转氨酶升高,肝功能异常呈剂量依赖性,还有其他的一些注意事项,具体如下:

1.肝毒性

(1)开始使用本品治疗前检测肝脏转氨酶水平,并在本品治疗期间每月复查一次

(2)治疗期间出现肝脏转氨酶升高患者应进行剂量调整和肝功能监测

(3)转氨酶升高且伴有肝脏损伤的临床症状(如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸或异常嗜睡或疲劳、流感样综合征(关节痛,肌痛,发热))或胆红素升高≥2 倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品

(4)用药前存在既往肝脏损伤:肝脏转氨酶,即谷草转氨酶(AST)和/或谷丙转氨酶(ALT)基线值超过3xULN(正常值上限),尤其总胆红素水平增加超过 2xULN(正常值上限)的患者,禁用波生坦

2.体液潴留

(1)开始本品治疗数周后即发生体液潴留

(2)患者需要接受利尿、体液管理,如并发失代偿性心力衰竭还需住院治疗

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3.血红蛋白减少

(1)建议在用药后的第1和3个月检测一次、随后每 3 个月检测一次血红蛋白浓度

(2)如血红蛋白浓度发生具有临床意义的降低,须进一步评估和检查来确定原因以及是否需要特殊治疗

4.育龄期女性患者

(1)使用本品应避孕

(2)建议每月进行一次妊娠检查,以便在早期发现妊娠

5.心血管 

患者收缩压大于 85mm Hg 时才可应用本品治疗

6.肺静脉闭塞性疾病 

当给予本品出现肺水肿的症状时,应考虑合并肺静脉闭塞性疾病的可能性,停用本品

7.降低精子数量

使用本品可降低精子数量,使精子减少

8.与其他药物的联合使用 

(1)格列本脲:由于会增加肝转氨酶升高的风险,本品不可与格列本脲联合使用,有糖尿病治疗指征的患者应选用其他降糖药物治疗

(2)氟康唑:不推荐本品和氟康唑联合使用,两药联用可能会导致血浆中波生坦浓度明显升高

(3)利福平:不推荐本品和利福平联合使用

(4)应避免本品与 CYP3A4 和 CYP2C9 抑制剂联合使用

注:本文为原创文章禁止转载,侵权必究!仅供医护人员内部讨论,具体用药指引请咨询主治医师。
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崔朝朝
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高级医学编辑 专注血液病和癌症研究
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