拉帕替尼是一种激酶抑制剂,联合卡培他滨用于治疗人表皮生长因子受体2 (HER2)阳性和接受过蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗等治疗的晚期或转移性乳腺癌患者;拉帕替尼联合来曲唑用于治疗激素受体阳性、HER2受体过表达且需要激素治疗的绝经后转移性乳腺癌。

拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的有效性和安全性在一项随机的3期临床试验中进行了评估。终点为进展时间(TTP)。TTP定义为从随机分组到乳腺癌相关肿瘤进展或死亡的时间。独立评估结果显示拉帕替尼联合卡培他滨治疗her2阳性转移性乳腺癌肿瘤进展时间为27.1个月,而卡培他滨单药治疗组肿瘤进展时间为18.6个月。拉帕替尼联合卡培他滨显著延长her2阳性转移性乳腺癌患者从随机分组到乳腺癌相关肿瘤进展或死亡的时间。
在her2阳性亚组(n = 219)中,来曲唑联合拉帕替尼可延长激素受体阳性,her2阳性转移性乳腺癌患者无进展生存期(由随机至第一次发生疾病进展或任何原因死亡的时间)。拉帕替尼与来曲唑联合用药的总有效率(ORR)也有所提高。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059