替吉奥在胃癌中的应用

作用机制

替吉奥(苏立，维康达，爱斯万)是一种新型氟尿嘧啶类口服抗癌药，单药有效率极高，是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂。其中，替加氟可在体内缓慢转变为氟尿嘧啶，以发挥抗肿瘤疗效，吉美嘧啶抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从替加氟释放出来的 5-Fu的分解代谢，从而提高血浆中的 5-Fu的浓度，使有效药物浓度的保持时间延长，而奥替拉西可减少 5-Fu损伤消化道粘膜，减缓 5-Fu的磷酸化，减少对胃肠道造成的不良反应。

适应症

临床上主要用于不能切除的局部晚期胃癌或转移性胃癌的治疗，目前日本有80%晚期胃癌的患者选择该药进行化疗，总缓解率超过44.6%，现已成为日本晚期胃癌一线治疗选择。

用法用量

替吉奥是一种由吉美嘧啶、替加氟和奥替拉西钾构成的复方硬胶囊制剂，成年患者的首次给药剂量取决于体表面积，一般体表面积<1.25m2 予以40mg，在1.25-1.5m2之间为50mg，若≥1.5m 2 需使用60mg。每日两次，早饭或晚餐后一小时口服，连续服用28天，并间隔14天再重复用药，可根据患者情况调整用量。

药物优势

相较于其他治疗药物，存在给药方便，药物毒性较低等优势，且单一手术治疗胃癌相比，患者死亡风险显著降低，此外替吉奥还可维持较高的血药浓度，提高抗癌活性。

不良反应

国内临床试验显示，该药治疗相关的不良反应发生率为 83.78%，最常见于血液系统，发生率高达68.47%，其中多为白细胞和血小板减少(45.05%、20.72%)，且降低多为 I-II 度。其次是消化系统(46.85%) ，恶心和呕吐均为39.64%，腹泻仅占7.21%，其他治疗相关的不良反应发生率为14.41%。