替吉奥(苏立,维康达,爱斯万)是一种新型氟尿嘧啶类口服抗癌药,单药有效率极高,是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂。其中,替加氟可在体内缓慢转变为氟尿嘧啶,以发挥抗肿瘤疗效,吉美嘧啶抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从替加氟释放出来的 5-Fu的分解代谢,从而提高血浆中的 5-Fu的浓度,使有效药物浓度的保持时间延长,而奥替拉西可减少 5-Fu损伤消化道粘膜,减缓 5-Fu的磷酸化,减少对胃肠道造成的不良反应。
临床上主要用于不能切除的局部晚期胃癌或转移性胃癌的治疗,目前日本有80%晚期胃癌的患者选择该药进行化疗,总缓解率超过44.6%,现已成为日本晚期胃癌一线治疗选择。
替吉奥是一种由吉美嘧啶、替加氟和奥替拉西钾构成的复方硬胶囊制剂,成年患者的首次给药剂量取决于体表面积,一般体表面积<1.25m2 予以40mg,在1.25-1.5m2之间为50mg,若≥1.5m 2 需使用60mg。每日两次,早饭或晚餐后一小时口服,连续服用28天,并间隔14天再重复用药,可根据患者情况调整用量。
相较于其他治疗药物,存在给药方便,药物毒性较低等优势,且单一手术治疗胃癌相比,患者死亡风险显著降低,此外替吉奥还可维持较高的血药浓度,提高抗癌活性。
国内临床试验显示,该药治疗相关的不良反应发生率为 83.78%,最常见于血液系统,发生率高达68.47%,其中多为白细胞和血小板减少(45.05%、20.72%),且降低多为 I-II 度。其次是消化系统(46.85%) ,恶心和呕吐均为39.64%,腹泻仅占7.21%,其他治疗相关的不良反应发生率为14.41%。
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。