Rx
波奇替尼
别称:波齐替尼、Poziotinib、poziotiso

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Poziotinib(波奇替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT和ERK。Poziotinib(波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib(0.5mg/kgp.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib(波奇替尼)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。

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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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