呋喹替尼是一种具有高度选择性的肿瘤血管生成抑制剂,其主要作用靶点是VEGFR激酶家族VEGFR1,VEGFR2及VEGFR3。呋喹替尼可抑制VEGFR磷酸化,从而抑制肿瘤血管生成,最终抑制肿瘤生长。
目前尚无本品药物相互作用的临床资料。
呋喹替尼体内主要以原形存在,少部分经CYP3A4代谢,预计CYP3A4抑制剂或诱导剂对呋喹替尼的体内暴露量影响有限。
体外试验中未见呋喹替尼对CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的抑制作用,未见呋喹替尼对CYP1A2和CYP3A4的诱导作用。
呋喹替尼对外排转运体P糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)具有抑制作用,患者需慎重合并使用P-gp和BCRP底物,并密切监测不良反应,必要时适当调整合并用药剂量。
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