Rx
呋喹替尼
别称:爱优特、Fruquintinib、Elunate

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出血

临床研究中观察到本品可能增加出血的风险,引起的出血主要包括消化道出血、血尿、鼻衄、咯血、齿龈出血等;涉及消化道和呼吸道的出血有致命结局的病例报告。

临床医生用药时应密切关注出血风险,需常规监测患者的血常规和凝血指标,尤其对在治疗期间服用抗凝剂(如华法林)的患者,需增加凝血指标如国际标准化比值(INR)的监测频率。一旦患者出现需要紧急医学干预的出血迹象,应考虑永久停用本品(见【用法用量】)。

对于本品用药前有潜在出血风险的患者,如活化部分凝血活酶时间(aPTT)或凝血酶原时间(PT)超出1.5倍正常值上限、大手术后一个月内等,应慎用本品。对于存在严重活动性出血、活动性消化道溃疡的患者不建议使用本品。

感染

临床研究中观察到本品可能增加感染的风险,最常见的是上呼吸道感染和尿路感染,其中肺部感染有致命结局的病例报告。

对于本品用药前有严重感染的患者,需在感染得到有效控制后才能开始服用本品。在治疗期间发生3级及以上的感染时,需暂停本品直至感染得到有效控制。

转氨酶升高及肝脏功能异常

临床研究中观察到本品可能引起转氨酶升高、血胆红素升高及肝脏功能异常,多数为1-2级,尚未有药物性肝损伤的报告。

在本品用药前需检测肝功能(转氨酶和胆红素),治疗期间需常规监测肝功能。当患者在用药期间出现≥3级转氨酶升高或有临床指征时,应根据情况及时暂停、减量或永久停用本品,积极实施保肝处理并严密监测肝功能,监测频率可增加至每周或每两周一次,直至转氨酶恢复到1级或用药前水平(见【用法用量】)。

因本品尚无肝功能不全患者的临床数据,故肝功能不全患者应慎用本品。

高血压

临床研究中观察到本品可能增加高血压的风险,多为1-2级,无4级高血压或高血压危象发生。

临床研究中,高血压多在服药后10天左右出现,经过常规降压治疗通常可得到良好的控制。3级的高血压经过积极降压处理或剂量调整后基本能恢复至1级或用药前水平。

在本品用药前需将患者血压控制至理想水平(<140/90mmHg);治疗期间需常规监测血压,前三个周期每周一次,以后每周期一次,有临床指征时可增加血压测量频率。

(以上信息来源于中国药监局药品说明书)

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217564

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