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尼洛替尼

$drugs['manufacturersinfo']['name'].jpg 瑞士诺华

TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

  • 别名:
    达希纳、Nilotinib、Tasigna
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  • 剂型:
    胶囊剂
  • 规格:
    150mg*28片
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  • 有效期:
    36个月
  • 上市时间:
    2019年7月

本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的,同时也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物,因此,本品的系统吸收(包括吸收及随后的消除)可能会受到影响CYP3A4和/或Pgp药物的影响

1、可能增加本品血清浓度的药物

CYP3A4抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长,因此应尽量避免合用,强CYP3A抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)、阿扎那韦(艾滋)、利托那韦(抗病毒)、克拉霉素(抗生素)等,如果不能避免同时使用,可适当减少本药剂量

2、可能减少本品血清浓度的药物

CYP3A4诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低本品的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用,强CYP3A诱导剂包括利福平(抗结核)、利福喷丁(结核 
麻风{抗金黄葡萄球菌})、苯妥英(抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛{精神类})、卡马西平(癫痫 
三叉神经痛{镇痛药})、巴比妥(抑制中枢神经系统、抗惊厥、抗癫痫)、圣约翰草(治疗抑郁症焦虑烦躁、失眠)等,如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量

3、抑酸药

①质子泵抑制剂

本品的溶解度具有pH依赖性,pH较高时溶解度较低,根据需要,本品可与质子泵抑制剂同时服用,质子泵抑制剂包括奥美拉唑(消化性溃疡)、雷贝拉唑(消化性溃疡、胃食管反流)、泮托拉唑(消化性溃疡、胃食管反流、卓-艾氏综合征、消化道出血)等

②H2受体阻滞剂

有需要合并使用H2受体阻滞剂时,可在本品给药前约10小时和给药后约2小时给予,H2受体阻滞剂包括西咪替丁(消化性溃疡、胃食管反流、消化道出血、急性胰腺炎、烧伤、带状疱疹、荨麻疹)、雷尼替丁(消化道溃疡、非溃疡性消化不良、消化道出血、胃黏膜损害)、法莫替丁(消化性溃疡、胃食管反流、消化道出血、急性胃黏膜病变)等

③抑酸剂

当有需要合并使用抑酸剂时,可在本品给药前后约2小时给予,抑酸剂包括氢氧化铝和氢氧化镁/二甲基硅油等

4、可能被本品改变血清浓度的药物

在体外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和UGT1A1的竞争性抑制剂,因此同时使用本品与这些蛋白的底物,底物药效可能会降低

CYP3A底物:苯二氮卓类:地西泮、劳拉西泮(镇静催眠、抗焦虑),钙离子通道阻滞剂:(1)二氢呲啶类:硝苯地平、非洛地平(扩张小动脉),(2)非二氢呲啶类:缓释异搏定、地尔硫卓缓释胶囊(降心率),那格列奈(糖尿病),麦角碱衍生物(扩血管,用于急慢性脑血管病),激素避孕药:毓婷、金毓婷

CYP2D6底物:抗心律失常药(奎宁丁、普鲁卡因胺、丙吡胺)、抗抑郁药(舍曲林、氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、去甲肾上腺素),安定类药物:(1)苯二氮卓类:氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、奥沙西泮,(2)非苯二氮卓类:佐匹克隆、右佐匹克隆、酒石酸唑吡坦

CYP2C8底物:瑞格列奈(Ⅱ型糖尿病)

5、抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物

本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛曲林(halofantrine)、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、苄普地尔和匹莫齐特

6、与食物的相互作用

与食物一同摄入时,本品的吸收和生物利用度会增加,导致血药浓度升高,任何时候都应避免葡萄柚汁和其它抑制CYP3A4的食物

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