Orilissa（艾拉戈克钠）

本品主要有效成分为艾拉戈克钠（elagolix sodium）

其化学结构如下：

适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗

使用限制：需根据剂量和共存情况限制使用时间

1.推荐剂量

（1）重要给药信息

①在开始使用本药之前或在月经开始后7天内开始使用本药，不得怀孕，每天大约在同一时间服用本药，伴或不伴随食物

②考虑到症状的严重程度和治疗目标，使用最低有效剂量

③由于骨质流失，限制使用时间(表1)

表1.推荐剂量和使用时间

2.肝损害

轻度肝功能损害的女性不需要调整剂量(ChildPugh A)，与肝功能正常的妇女相比，中度肝功能损害的妇女约有3倍高的elagolix暴露，严重肝功能损害的妇女约有7倍高的elagolix暴露，由于这些增加的暴露和骨质流失的风险:

（1）150mg，每日一次，推荐用于中度肝功能损害(Child-Pugh B)的女性，治疗时间限制为6个月

（2）中度肝功能损害的女性不建议使用 200mg，每日2次

（3）严重肝功能损害的妇女禁止使用

3.遗漏剂量

指导患者在她记得的当天尽快服用错过的剂量，然后恢复正常的给药计划

临床试验中最常见的不良反应包括潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化

1.孕妇，可能会增加妊娠早期流产的风险

2.已知骨质疏松症，因为有进一步骨质流失的风险

3.严重肝功能损害妇女

4.服用有机阴离子转运多肽(OATP)1B1(一种肝脏摄取转运蛋白)的抑制剂，已知或预计会显著增加elagolix血浆浓度

5.已知对本品或其任何非活性成分有超敏反应，不良反应包括过敏反应和血管性水肿

1.骨质流失

（1）本品引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低，随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转，这些骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚

（2）本品是已知骨质疏松症女性的禁忌症考虑对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估

（3）限制使用时间以减少骨质流失的程度，虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者都有益,

2.月经出血模式改变和妊娠识别能力下降

服用本品的妇女可能会经历月经出血的数量、强度或持续时间的减少，这可能会降低及时识别怀孕发生的能力，如果怀疑怀孕，进行妊娠测试，如果确认怀孕，停用本药

3.自杀意念、自杀行为与情绪障碍加重

（1）在子宫内膜异位症临床试验中，使用本品治疗的受试者出现了自杀意念和行为

（2）及时评估有抑郁症状的患者，以确定继续治疗的风险是否大于获益，有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给精神卫生专业人员

（3）建议患者对自杀意念和行为立即就医，如果发生此类事件，重新评估继续使用本品的获益和风险

（以上参考自FDA美国药监局英文说明书2021.02版）