替拉曲可(Tiratricol)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Emcitate

通用名称

替拉曲可、替拉曲考、Tiratricol

生产厂家

瑞典Rare Thyroid,美国Egetis

适应症

可用于治疗单羧酸转运蛋白8(MCT8)缺乏症(Allan-Herndon-Dudley综合征)成人及儿科患者的外周甲状腺毒症。不推荐将替拉曲可用于原发性甲状腺功能减退症的治疗。

适应靶点

甲状腺激素受体(THR)

主要成分

Tiratricol

剂型

片剂

规格

350μg*60片/盒

性状

白色长椭圆形片剂，双面带功能性刻痕，一面压印字符“E”，刻痕可均匀对半掰开。

用法用量

每日总剂量可每日1次给药，或拆分2-3次全天分次给药，口服或肠内管饲。起始剂量：体重≤10kg：175μg/日；体重＞10kg：350μg/日。按体重划分最大推荐剂量：＜10kg：100μg/kg/日；10kg～＜40kg：80μg/kg/日；40kg～＜60kg：60μg/kg/日；≥60kg：50μg/kg/日。后续根据总T₃水平开展剂量滴定...【详情】

不良反应

常见不良反应：

腹泻、呕吐、皮疹、多汗。

甲状腺毒症相关临床表现：

剂量滴定阶段可出现一过性心率升高(≥10次/分)、收缩压升高(≥5mmHg)；其他表现包括腹泻、多汗、易激惹、失眠、梦魇。上述反应大多见于剂量滴定阶段。

注意事项

1.新发或加重的甲状腺毒症

2.禁止用于肥胖或减重

3.T₃实验室检测干扰

特殊人群用药

【孕妇】尚无MCT8缺乏症妊娠患者使用替拉曲可临床数据，无法评估重大出生缺陷、流产风险；仅在充分权衡母体临床获益与胎儿潜在风险后方可使用。

【哺乳期女性】尚无替拉曲可人乳/动物乳汁暴露数据，缺乏对乳儿影响、泌乳影响资料；用药决策需要权衡母乳喂养的发育获益、母亲治疗需求，以及乳儿潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】已经确立替拉曲可用于MCT8缺乏症儿科患者的安全性与有效性。8岁以下儿童用药期间，建议定期眼科评估排查晶状体异常。

【老年人使用】MCT8缺乏主要见于儿童及年轻成人；65岁以上人群临床使用数据不足，无法判断老年人群应答是否异于年轻患者。

【肾功能损害】说明书中尚未明确，尚无相关临床研究。

【肝功能损害】说明书中尚未明确，尚无相关临床研究。

禁忌症

原发性甲状腺功能亢进患者禁用。

药物相互作用

1.不建议与其他甲状腺类药物联用

2.可改变甲状腺激素药代动力学的药物

3.口服抗凝药

4.药物-实验室相互干扰

药物过量

说明书中尚未明确。过量预期表现为甲状腺毒症加重：心动过速、高血压、腹泻、多汗、易激惹、失眠等；处理原则为逐步下调剂量，对症支持治疗。

贮存方法

完整片剂原始泡罩包装+外纸盒避光，2-8℃冷藏，禁止冷冻，避免阳光直射、高温。掰开剩余半片放回原避光包装，2-8℃冷藏。配制完成混悬液30分钟内使用，过期直接丢弃，不得储存。转运使用保温冷藏容器，防止冻结、高温暴晒。废弃片剂、药液不冲入下水道、不直接丢弃生活垃圾，遵循医疗机构/药房药品废弃流程处理。

有效期

24个月

药代动力学

吸收：口服给药后吸收迅速，达峰中位时间Tmax0.5h(范围0.25-1h)；肠内管饲给药药代动力学与口服无差异。给药不受进食限制。分布：血浆蛋白结合率99%；70kg患者表观分布容积364L；25kg患者130L。消除：70kg患者表观清除率21L/h，稳态半衰期约12h；25kg患者清除率10L/h，半衰期约9.4h。代谢：肝脏内逐步脱碘、硫酸化、葡萄糖醛酸化代谢。排泄：药物及代谢产物主要以无机碘经尿液、胆汁排泄。