苯磺酸米洛沙巴林(Tarlige)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Tarlige

通用名称

苯磺酸米洛沙巴林、Mirogabalin、美洛加巴林

生产厂家

日本第一三共

适应症

神经病理性疼痛。

适应靶点

电压门控钙通道(VGCC)的α2δ-1亚基。

主要成分

米洛巴林苯磺酸盐

剂型

片剂

规格

5mg*100片/盒

性状

淡红色至白色，具割线，形状为圆形或椭圆形，重量约105～311mg。

用法用量

成人通常起始剂量为每次5mg、每日2次口服，依据症状每≥1周递增5mg，维持剂量多为每次15mg、每日2次(常用范围10～15mg、每日2次)，可根据年龄及病情调整。

肾功能障碍时：轻度(CLcr≥60～<90mL/min)初始每次5mg、每日2次，总量10～30mg/日，常用10～15mg、每日2次；中度(CLcr≥30～<60mL/min)初始每次2.5mg、每日2次，总量5～15mg/日，常用5～7.5mg、每日2次；重度(CLcr<30mL/min或透析)初始每次2.5mg、每日1次，总量2.5～7.5mg/日，常用每次7.5mg、每日1次。应从低剂量起，耐受后再逐步加量。

不良反应

精神神经：嗜睡、眩晕、头痛、失眠、记忆障碍、震颤、幻觉、谵妄等。

眼部：视物模糊、复视、视力下降。

血液：嗜酸性粒细胞增多。

循环：体位性低血压、血压异常、心悸、潮红。

消化：便秘、腹胀、口干、恶心呕吐、食欲改变、腹痛、反流、腹泻。

肝脏：肝酶升高。

泌尿：尿频、排尿困难、尿潴留、尿失禁。

皮肤：皮疹、荨麻疹、瘙痒。

其他：水肿、体重增加、步态异常、乏力、跌倒、血糖或HbA1c升高、CK升高及戒断症状等。

注意事项

1.驾驶与操作风险

2.体重监测

3.治疗定位

4.停药原则

5.视力影响

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗获益和哺乳获益，决定是否继续或停止哺乳。动物实验显示本品可分泌至乳汁中。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未在儿童中进行临床试验，安全性及有效性尚未确立。

【老年人使用】老年患者常伴有肾功能下降，应根据肌酐清除率调整剂量。同时，老年患者易出现头晕、嗜睡、意识丧失等，增加跌倒及骨折风险。

【肾功能损害】应根据肾功能损害程度调整剂量，具体参考用法用量部分。肾功能不全患者血药浓度可能升高，易发生不良反应。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

说明书中尚未明确。

药物相互作用

1.丙磺舒

2.西咪替丁

3.劳拉西泮、酒精

药物过量

海外临床试验中报告过每日60mg的过量用药案例，症状包括欣快感、构语障碍、头痛、吞咽困难、关节炎、关节肿胀、乏力等。苯磺酸米洛沙巴林可通过血液透析清除，清除率约为15.3%。

贮存方法

室温保存。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：健康成人单次口服给药后约1小时达血药峰浓度，半衰期约为3小时。Cmax及AUC与剂量成正比。分布与代谢：主要经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，参与转运的转运体包括OAT1、OAT3、OCT2、MATE1、MATE2-K。亦经UDP-葡萄糖醛酸转移酶代谢。排泄：主要以原形经尿排泄。特殊人群：肾功能不全患者血药浓度升高，需调整剂量。老年患者药代动力学与肾功能相关。生物等效性：口腔崩解片与普通片在空腹或餐后条件下具有生物等效性。食物影响：餐后给药可使Cmax降低约18%，Tmax延长0.5小时，但对AUC影响较小。