帕尼单抗(Vectibix)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Vectibix

通用名称

帕尼单抗、Panitumumab

生产厂家

美国安进

适应症

适用于以下情况：RAS野生型转移性结直肠癌(mCRC)：作为一线治疗，与FOLFOX化疗方案联合使用。作为单药治疗，用于既往接受过含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后出现疾病进展的患者。KRASG12C突变型转移性结直肠癌(mCRC)：与索托拉西布(sotorasib)联合，用于既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础化疗的成年患者。

使用限制：除非与索托拉西布联合用于KRASG12C突变型mCRC，否则不适用于RAS突变型mCRC患者。不适用于RAS突变状态未知的mCRC患者。

适应靶点

表皮生长因子受体(EGFR)

主要成分

帕尼单抗100mg、醋酸钠34mg、氯化钠29mg、注射用水

剂型

注射剂

规格

100mg/5mL/盒

性状

无菌、无色的溶液，pH范围5.6-6.0，可能含有少量透明至白色的无定形蛋白质颗粒。

用法用量

RAS野生型mCRC：在开始帕尼单抗单药治疗前，必须评估结直肠肿瘤的RAS突变状态，确认KRAS和NRAS基因的外显子2(密码子12和13)、外显子3(密码子59和61)及外显子4(密码子117和146)均不存在...【详情】

不良反应

1.皮肤及软组织毒性

2.电解质紊乱

3.输注反应

4.急性肾衰竭

5.肺纤维化/间质性肺病(ILD)

6.眼部毒性

7.胚胎-胎儿毒性

8.其他

注意事项

1.皮肤及软组织毒性

2.RAS突变型mCRC患者肿瘤进展增加、死亡率增加或缺乏获益

3.电解质消耗/监测

4.输注反应

5.急性肾衰竭

6.肺纤维化/间质性肺病(ILD)

7.光敏性

8.眼部毒性

9.与贝伐珠单抗及化疗联用时的死亡率及毒性增加

10.胚胎-胎儿毒性

特殊人群用药

【孕妇】根据作用机制和动物数据，帕尼单抗给孕妇使用时可能造成胎儿伤害。人类数据有限。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

【哺乳期女性】由于帕尼单抗可能对母乳喂养婴儿产生严重不良反应，建议女性在治疗期间及末次给药后2个月内不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】帕尼单抗可能致胎儿伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次给药后至少2个月内采取有效避孕措施。

【儿童使用】帕尼单抗在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】单药治疗在≥65岁老年患者中，未观察到总体安全性或有效性的差异。

【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害(肌酐清除率30至89mL/min)对帕尼单抗的药代动力学无临床显著影响。重度肾功能损害患者数据缺乏。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害(总胆红素≤3倍正常值上限且任意AST)对帕尼单抗的药代动力学无临床显著影响。重度肝功能损害患者数据缺乏。

禁忌症

1.已知对帕尼单抗或任何辅料有严重超敏反应史的患者。

2.RAS突变型mCRC患者禁止使用帕尼单抗单药或与基于奥沙利铂的化疗联合使用(与索托拉西布联合用于KRASG12C突变型除外)。

3.存在严重活动性间质性肺病(ILD)或肺纤维化的患者。

药物相互作用

1.禁止混合输注

2.与索托拉西布的序贯

3.与贝伐珠单抗的联用

药物过量

最高达推荐治疗剂量约两倍(12mg/kg)的剂量导致了皮肤毒性、腹泻、脱水和疲劳等不良反应。尚无特定的解毒剂，用药过量时应采取对症支持治疗。

贮存方法

将药瓶保存在原包装盒中，置于2°C至8°C的冰箱内冷藏。避免阳光直射。请勿冷冻或摇晃。

有效期

24个月

药代动力学

一般特征：帕尼单抗表现出非线性药代动力学。按推荐方案(6mg/kg，每2周一次)给药后，第3次输注达到稳态。平均终末半衰期约为7.5天。分布与代谢：作为单克隆抗体，预计其代谢途径与内源性IgG相似，即通过蛋白水解酶广泛降解，而非主要通过肝肾功能消除。特殊人群：年龄(21-88岁)、性别、种族(白种人、黑种人、亚裔)、轻度至中度肾功能损害、轻度至中度肝功能损害以及肿瘤细胞EGFR膜染色强度，均未对帕尼单抗的药代动力学产生有临床意义的影响。