胍法辛缓释片(Intuniv)的详细说明书:作用功效,用法用量,疗效,副作用

商品名称

Intuniv

通用名称

胍法辛缓释片、Guanfacine Hydrochloride Extended-Release Tablets

生产厂家

日本武田

适应症

适用于治疗注意缺陷/多动障碍。

适应靶点

选择性α2A-肾上腺素受体

主要成分

盐酸胍法辛

剂型

片剂

规格

1mg*100片/盒

性状

白色圆形片剂(缓释片)。直径约7.1mm，厚度约4mm，质量约0.15g。识别码：503：1MG。含盐酸胍法辛1.14mg(相当于胍法辛1mg)。

用法用量

18岁以下患者按体重确定起始剂量：体重＜50kg者1mg/日，≥50kg者2mg/日。给药间隔≥1周，每次增1mg，逐步调整至说明书表所列维持剂量，不超过最高剂量，每日口服一次。

18岁及以上患者通常以2mg/日开始。给药间隔≥1周，每次增1mg，调整至4–6mg/日维持剂量，每日剂量不超过6mg。

合用CYP3A4/5抑制剂或重度肝/肾功能损害者起始1mg/日。停药时每≥3天减1mg，监测血压和心率，避免突然停药(可致血压升高、心动过速)。

不良反应

严重副作用：低血压、心动过缓：可能发生严重的低血压和心动过缓，甚至导致晕厥。房室传导阻滞。

其他常见副作用：嗜睡、口干(口干在成人中发生率更高)、头痛、失眠、头晕、乏力。

易怒、做恶梦、情绪不稳、激越、镇静、无力感、便秘、腹痛、食欲下降、恶心、腹泻、遗尿、体重增加。

过敏反应(如皮疹、瘙痒)、血压升高、心动过速、窦性心律失常、苍白、高血压脑病、QT间期延长、焦虑、抑郁症、嗜睡、抽搐、睡眠过多、幻觉、腹部不适、呕吐、消化不良、尿频、胸痛、丙氨酸氨基转移酶升高、哮喘、脱水、勃起功能障碍。

部分副作用(如嗜睡、口干)在18岁及以上患者中的发生率高于18岁以下患者。

注意事项

1.医患沟通与长期使用

2.心血管监测与脱水预防

3.心血管系统影响

4.起始与剂量调整期监测

5.自杀风险

6.攻击性行为

7.嗜睡与操作机械警告

8.体重增加

9.给药与服用指导

特殊人群用药

【孕妇】禁忌。动物实验(小鼠)显示高剂量有致畸作用(外露脑、脊柱裂)，孕妇或可能怀孕的妇女禁用。

【哺乳期女性】动物实验(大鼠)显示胍法辛缓释片可经乳汁排泄。应权衡治疗必要性与母乳喂养的益处，决定是否继续哺乳或停止治疗。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】6岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。临床研究仅在6岁及以上患者中进行。

【老年人使用】说明书中尚未明确。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者，胍法辛缓释片血药浓度可能升高，应从低剂量(每日1mg)开始给药。

【肝功能损害】肝功能损害：重度肝功能损害患者，胍法辛缓释片血药浓度可能升高，应从低剂量(每日1mg)开始给药。

禁忌症

对本药任何成分有过敏史的患者。

孕妇或可能怀孕的妇女。

患有房室传导阻滞(二度或三度)的患者(因胍法辛缓释片的中枢性心率减慢作用可能加重症状)。

药物相互作用

1.CYP3A4/5抑制剂

2.CYP3A4/5诱导剂

3.中枢神经系统抑制剂

4.丙戊酸

5.具有降压作用的药物

6.具有减慢心率作用的药物

7.与盐酸哌甲酯合用

药物过量

症状可能表现为低血压、心动过缓、QT间期延长、给药初期的一过性高血压、嗜睡、呼吸抑制等。胍法辛缓释片不能通过透析清除。出现嗜睡时，需进行处理并至少观察24小时，因为更严重的毒性(如昏迷、心动过缓、低血压)可能会延迟出现。

贮存方法

室温保存。

有效期

36个月

药代动力学

吸收：口服后达峰时间(Tmax)中位值为5-8小时。与空腹给药相比，高脂餐后给药可使血药峰浓度(Cmax)增加约1.2-1.4倍，药时曲线下面积(AUC)增加约1.2-1.3倍。分布：血浆蛋白结合率约为70%。代谢：主要经肝脏细胞色素P450酶CYP3A4/5代谢。主要代谢途径为芳香环羟基化及其后的葡萄糖醛酸化或硫酸化结合。排泄：消除半衰期平均约18.4小时。通过肝脏和肾脏共同消除。单次给药后72小时内，约40.9%的原形药物经尿排出。