瑞布替尼(Rhapsido)

浅黄色、圆形、凸面、无刻痕的薄膜衣片。一面刻有“LV”字样，另一面印有诺华公司标识。片剂直径为7毫米。

在安慰剂对照临床试验中，发生率≥3%且高于安慰剂组的最常见不良反应包括：鼻咽炎(11%)、出血(9%)、头痛(7%)、恶心(3%)、腹痛(3%)。

出血：在为期24周的对照治疗期间，9%接受瑞布替尼治疗的患者报告了出血事件(安慰剂组为2%)。最常见的是瘀点(4%)和挫伤(2%)，未发生严重出血反应。有0.5%的患者因出血反应而中止瑞布替尼治疗。

【孕妇】目前关于妊娠期使用瑞布替尼的数据不足，无法评估其对重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险。

【哺乳期女性】目前尚无关于瑞布替尼是否存在于人乳或动物乳汁中、对母乳喂养儿童的影响或对乳汁分泌影响的数据。应综合考虑母乳喂养对发育和健康的益处、母亲对瑞布替尼的临床需求以及瑞布替尼或母体基础疾病对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】瑞布替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在慢性自发性荨麻疹临床研究中，接受瑞布替尼治疗的患者中有8.7%年龄在65至85岁之间，无85岁以上患者。与较年轻成人患者相比，未观察到老年患者在安全性或有效性方面存在差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。药代动力学数据显示，轻度、中度或重度肾功能损害(基于eGFR评估)对瑞布替尼的药代动力学无临床显著影响。

【肝功能损害】轻度(Child-PughA级)、中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝功能损害患者的瑞布替尼暴露量增加(AUC分别增加约2.33倍、2.3倍和3.49倍)。应避免在轻度、中度或重度肝功能损害患者中使用瑞布替尼。

1.强效或中效CYP3A4抑制剂

2.强效或中效CYP3A4诱导剂

3.P-糖蛋白底物

4.抗血栓药物