阿曲生坦(Vanrafia)

阿曲生坦为0.75mg薄膜衣片，圆形、双凸、白色至类白色，一面刻有“7”，另一面无刻痕。

最常见的不良反应(发生率≥5%)包括外周性水肿和贫血。

临床关注的不良反应：胚胎-胎儿毒性、肝毒性、体液潴留、精子计数减少。

在临床研究(ALIGN研究)中，发生率≥2%且高于安慰剂组的不良反应包括：外周性水肿、贫血、肝转氨酶升高(ALT或AST>3倍正常值上限)。

实验室检查与生命体征变化：血红蛋白降低、血压降低。

【孕妇】基于动物生殖毒性研究数据，孕妇使用阿曲生坦可能对胎儿造成伤害，包括出生缺陷和胎儿死亡，妊娠期禁用。

【哺乳期女性】尚无阿曲生坦是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于存在潜在不良反应(如母乳喂养婴儿体液潴留)的风险，建议患者在阿曲生坦治疗期间不要母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】在开始治疗前，必须排除有生育潜力女性的妊娠。有生育潜力的女性患者应在治疗前、治疗期间以及治疗结束后两周内采取有效的避孕措施。

【儿童使用】阿曲生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

【老年人使用】在阿曲生坦的ALIGN研究中，65岁及以上患者占7%。未观察到这些患者与年轻患者之间存在总体安全性和有效性的差异。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害(eGFR15至90mL/min/1.73m²)对阿曲生坦药代动力学无临床显著影响。终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)对药代动力学的影响尚不清楚。说明书中尚未明确针对肾功能损害患者的剂量调整建议。

【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。严重肝功能损害患者不应开始使用阿曲生坦。严重肝功能损害对药代动力学的影响尚不清楚。

1.强效或中效CYP3A诱导剂

2.OATP1B1/1B3抑制剂

3.强效和中效CYP3A诱导剂

4.OATP1B1/1B3抑制剂

5.强效CYP3A抑制剂

6.CYP450酶

7.转运体系统