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磷酸西他列汀(Januvia)

通用名称:
磷酸西他列汀、Sitagliptin Phosphate Hydrate
商品名称:
Januvia
生产厂家:
美国默沙东
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磷酸西他列汀(Januvia)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Januvia
通用名称
磷酸西他列汀、Sitagliptin Phosphate Hydrate
生产厂家
美国默沙东
适应症

适用于经充分饮食及运动疗法后血糖控制仍不达标的2型糖尿病患者。

适应靶点
二肽基肽酶-4(DPP-4)
主要成分
磷酸西他列汀水合物
剂型
片剂
规格
50mg*100片/盒
性状

50mg为圆形薄膜衣片,极淡红黄色。

用法用量

通常成人推荐剂量为西他列汀50mg,每日一次口服。若疗效不充分,可在充分观察病情的基础上增至每日一次100mg。

磷酸西他列汀主要通过肾脏排泄,肾功能不全患者需调整剂量:中度肾功能不全(肌酐清除率30~50mL/min,或男性血清肌酐1.5~2.5mg/dL、女性1.3~2.0mg/dL)推荐剂量为25mg每日一次,最大剂量为50mg每日一次。

重度肾功能不全及终末期肾病(肌酐清除率<30mL/min,或男性血清肌酐>2.5mg/dL、女性>2.0mg/dL)推荐剂量为12.5mg每日一次,最大剂量为25mg每日一次。

终末期肾病患者给药时间与透析时间无特定关联。

不良反应

严重副作用(频率未知或常见):过敏反应、严重皮肤黏膜反应、低血糖、肝功能损害、黄疸、急性肾损伤、急性胰腺炎、间质性肺炎、肠梗阻、横纹肌溶解症、血小板减少、大疱性类天疱疮。

其他副作用(0.1%~<2%或频率不明):可见头晕、头痛、感觉迟钝,糖尿病视网膜病变加重,眩晕,早搏、心悸,鼻咽炎及上呼吸道感染,腹胀、腹痛、恶心、便秘、腹泻,肝功能异常,皮疹、荨麻疹、血管性水肿,关节痛、肌痛、背痛,以及饥饿感、水肿、乏力;实验室检查可见心电图 T 波改变、体重增加、血细胞计数变化、肝酶及肌酐升高。

注意事项

1.低血糖教育

2.定期监测血糖

3.肾功能监测

4.胰腺炎风险

5.驾驶与高空作业警告

6.与GLP-1受体激动剂联用

7.肠梗阻风险

8.PTP包装误吞风险

特殊人群用药

【孕妇】仅在治疗益处大于风险时考虑使用。动物试验中,高剂量(约临床最大剂量的100倍)可致胎儿骨骼异常。

【哺乳期女性】应综合考虑治疗必要性与哺乳益处,决定是否继续哺乳或停药。动物试验显示药物可经乳汁排泄。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未建立儿童用药的安全性与有效性数据。

【老年人使用】多数老年人肾功能下降,需根据肾功能调整剂量。

【肾功能损害】需根据肌酐清除率调整剂量。终末期肾病患者血液透析仅能清除少量药物。

【肝功能损害】中度肝功能不全患者(Child-Pugh7–9)血药浓度略有升高,重度肝功能不全患者用药经验不足。

禁忌症

说明书中尚未明确列出绝对禁忌症,但以下情况需谨慎使用或禁用:

1.对本剂成分有过敏史的患者。

2.重度肾功能不全患者需调整剂量。

3.孕妇及哺乳期妇女需评估获益与风险。

药物相互作用

1.与降糖药联用

2.与地高辛联用

3.与影响血糖的药物联用

4.与环孢素联用

5.与其他药物

药物过量
过量时血液透析仅能清除少量西他列汀,应以对症支持治疗为主。
贮存方法
室温保存。
有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服生物利用度约87%,进食可使Cmax升高约37%,但不影响AUC。 分布:血浆蛋白结合率约38%。 代谢:极少代谢,主要经肾脏以原形排泄。 排泄:约79–88%经尿排泄,肾清除率约为397–464mL/min。 半衰期:约9.6–12.3小时,肾功能不全者延长。 特殊人群:老年人与肾功能不全者的血药浓度升高,需调整剂量。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年10月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969010F1034_2_35/?view=frame&style=XML&lang=ja
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