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米索前列醇(Cytotec)

通用名称:
米索前列醇、Misoprostol
商品名称:
Cytotec
生产厂家:
美国辉瑞
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米索前列醇(Cytotec)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
Cytotec
通用名称
米索前列醇、Misoprostol
生产厂家
美国辉瑞
适应症

适用于降低非甾体抗炎药(包括阿司匹林)所致胃溃疡的风险,尤其适用于以下高风险患者:老年患者;伴有衰弱性疾病的患者;有溃疡病史的患者。

适应靶点
特异性前列腺素受体(E型)
主要成分
米索前列醇
剂型
片剂
规格
200mcg*50片/盒
性状

200微克片剂:白色六角形片,一面刻有“SEARLE”上方、“1461”下方,另一面刻有双胃图标。

用法用量

推荐成人剂量:用于降低NSAID所致胃溃疡风险,推荐口服剂量为每次200微克,每日4次,随餐服用。若患者无法耐受该剂量,可调整为每次100微克。

给药时机:应随餐服用,每日最后一次给药应在睡前。

疗程:应持续服用至NSAID治疗结束,具体疗程遵医嘱。

肾功能不全患者剂量调整:通常无需调整剂量,但若患者无法耐受200微克剂量,可考虑减量至100微克。

不良反应

常见不良反应(发生率>1%):腹泻、腹痛、恶心、胀气、头痛、消化不良、呕吐、便秘。其中腹泻最为常见,发生率为14%–40%,多数为轻度至中度,常在治疗初期出现,多为自限性。

妇科相关不良反应:点滴出血、痛经、月经过多、月经紊乱、绝经后阴道出血等。若出现异常出血,应进行妇科检查以排除病理情况。

其他偶见不良反应(因果关系未明确):包括全身不适、皮疹、视觉异常、呼吸道感染、胸痛、心律失常、胃肠道出血、过敏反应、焦虑、肌痛、贫血等。

注意事项

1.患者教育

2.药物相互作用

3.妊娠期风险

4.分娩与哺乳期使用

5.致癌性与生殖毒性

特殊人群用药

【孕妇】禁用。可致流产、出生缺陷、早产、子宫破裂。如用药期间怀孕应立即停药并就医。

【哺乳期女性】米索前列醇酸可经乳汁排泄,尚未有哺乳婴儿不良反应报告,但用药期间应谨慎。

【具有生殖潜力的男性和女性】育龄期女性必须采取有效避孕措施,治疗前需确认未怀孕。高剂量动物试验显示可能影响生育能力。

【儿童使用】安全性与有效性尚未建立。

【老年人使用】药代动力学显示AUC略有升高,但通常无需调整剂量。

【肾功能损害】半衰期、Cmax、AUC可能增加约一倍,通常无需调整剂量,若不耐受可考虑减量。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

1.孕妇禁用。

2.对前列腺素过敏者禁用。

3.不可用于降低NSAID所致溃疡风险的孕妇。

4.不可用于宫颈成熟、引产或产后出血等非适应症情况,除非在医院严密监护下使用。

药物相互作用

1.与布洛芬、双氯芬酸合用未见药动学影响。

2.与阿司匹林合用时,阿司匹林的AUC降低约20%,但认为无临床意义。

3.与安替比林、普萘洛尔合用未见相互作用。

4.与地西泮间隔2小时服用未见药动学影响。

5.与宫缩剂(如奥昔布宁) 合用可能增强宫缩作用,尤其在使用后4小时内,不建议联用。

药物过量
人类中毒剂量尚未明确。每日总剂量达1600微克时仍可耐受,主要表现为胃肠道不适。动物实验中过量可出现腹泻、胃肠道损伤、心脏、肝、肾损伤等。临床体征可能包括镇静、震颤、惊厥、呼吸困难、腹痛、腹泻、发热、心悸、低血压或心动过缓。治疗以支持疗法为主。米索前列醇酸透析清除效果不明确。
贮存方法
储存于25°C以下干燥处。
有效期
24个月
药代动力学
口服后迅速吸收,去酯化为具有活性的米索前列醇酸,Tmax约为12±3分钟,终末半衰期20–40分钟。 食物和抗酸剂可降低血药浓度。 主要通过肾脏排泄,约80%放射性标记物经尿排出。 肾功能不全者半衰期延长,AUC增加,老年人AUC亦略有升高。 蛋白结合率低于90%,与浓度无关。 哺乳期妇女服药后,乳汁中可检测到米索前列醇酸,峰值出现在服药后1小时内。
参考资料:FDA说明书获批于2018年2月28日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019268
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