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奥美沙坦酯(Olmetec)

通用名称:
奥美沙坦酯、Olmesartan Medoxomil
商品名称:
傲坦、Olmetec®ODTablets、オルメテック
生产厂家:
日本第一三共
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奥美沙坦酯(Olmetec)
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
商品名称
傲坦、Olmetec®ODTablets、オルメテック
通用名称
奥美沙坦酯、Olmesartan Medoxomil
生产厂家
日本第一三共
适应症

适用于成人高血压患者的血压控制治疗。

适应靶点
血管紧张素II的1型受体
主要成分
奥美沙坦酯
剂型
片剂
规格
20mg*100片/盒
性状

奥美沙坦酯为白色至微黄白色素片,片身带有刻痕。无不愉快气味或仅略带特异气味。药片呈圆形,直径约为7.6毫米,厚度约为3.8毫米,每片平均重量约为160mg。

用法用量

常规剂量:成人通常剂量为奥美沙坦酯每日一次,每次10mg至20mg,口服给药。

剂量调整与起始:建议治疗起始剂量为每日5mg至10mg。应根据患者的年龄及临床症状进行个体化剂量调整,逐步递增。

最大剂量:奥美沙坦酯的日最大剂量不得超过40mg。

服药方法:奥美沙坦酯为口腔内崩解片,可置于舌上,待唾液浸润崩解后吞咽,无需用水送服。亦可使用水送服。

需注意:避免让患者在平卧状态下不使用水送服奥美沙坦酯。

不良反应

严重副作用包括:血管性水肿;肾功能不全;高钾血症;休克、晕厥、意识障碍;肝损害或黄疸;血小板减少;低血糖;横纹肌溶解症;严重过敏反应或过敏性休克;长期用药可致伴体重下降的严重腹泻;间质性肺炎。

其他副作用:皮疹、头晕、站立时头晕、嗜睡、肝酶升高、BUN升高、CK升高、CRP升高、血钾或尿酸升高、甘油三酯升高。瘙痒、贫血相关指标下降、头痛、软便、心悸、潮热、胸痛、ALP升高、血清肌酐升高、尿蛋白/尿沉渣阳性、倦怠、咳嗽。白细胞增加、血小板减少、心房颤动。

注意事项

1.肝功能监测

2.术前停药

3.操作机械警示

4.合并用药稳定性

5.服药指导

特殊人群用药

【孕妇】禁用。孕妇或可能怀孕者不得使用。若治疗期间确认怀孕,需立即停药。妊娠中晚期接触ARB或ACEI可致羊水过少、胎/新生儿死亡、新生儿低血压、肾衰、高钾、颅骨发育不全及与羊水过少相关的四肢挛缩、颅面畸形、肺发育不全等。

【哺乳期女性】建议避免哺乳。动物实验显示奥美沙坦可经乳汁排泄,高剂量可致仔鼠死亡(伴肾盂扩张)、体重下降、增长抑制及发育延迟。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前须排除妊娠,并在治疗期间定期确认未怀孕。需充分告知妊娠期用药风险;若怀孕或疑似怀孕应立即就医;计划妊娠者需提前咨询。男性相关信息未明确。

【儿童使用】无儿童临床试验,安全性与有效性尚未确定。

【老年人使用】从低剂量起用,谨慎调整,避免过度降压以减少脑梗等风险。≥75岁患者暴露量可能更高。

【肾功能损害】重度肾损害缺乏数据,可能加重肾功能,需慎用。透析患者应低剂量起用并缓慢增量。肾功能轻、中、重度损害者奥美沙坦AUC分别为正常的1.6倍、1.8倍、2.8倍。

【肝功能损害】轻—中度肝障碍患者血药浓度可能升高(AUC达正常的1.1—1.7倍),需密切观察。重度肝障碍数据缺乏,应慎用。

禁忌症

1.过敏史禁忌

2.孕妇禁忌

3.特定合并用药禁忌

药物相互作用

1.阿利吉仑富马酸盐

2.保钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶等)及钾补充剂(氯化钾等)

3.利尿降压剂

4.锂制剂(碳酸锂)

5.血管紧张素转换酶抑制剂

6.非甾体抗炎药

药物过量
说明书中尚未明确提及特异性解毒剂及过量处理的详细信息。一旦发生过量,主要表现为低血压和心动过速,可通过静脉补充生理盐水进行支持治疗。血液透析可能无法有效清除奥美沙坦(因其蛋白结合率高)。
贮存方法
室温保存。开封后(铝塑板或塑料瓶)应避免潮湿。
有效期
36个月
药代动力学
吸收:口服后迅速吸收,活性代谢物奥美沙坦的达峰时间(Tmax)约为1.7-2.6小时。食物(低脂或高脂)对吸收程度无显著影响。口腔内崩解片与普通片剂具有生物学等效性。绝对生物利用度约为25.6%。 分布:奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%,主要与白蛋白结合。 代谢:奥美沙坦酯为前体药物,在胃肠黏膜、肝脏和血浆中经酯酶水解转化为活性代谢物奥美沙坦。奥美沙坦在临床相关浓度下不显著抑制或诱导主要细胞色素P450酶。 排泄:主要以原型经胆汁/粪便排泄(约77%),部分经肾脏排泄(约12-15%)。消除半衰期(t1/2)约为6-11小时,多次给药后无显著蓄积。 特殊人群: 肾功能损害:随着肾功能下降,奥美沙坦的全身暴露量增加。 肝功能损害:轻中度损害患者暴露量增加。 老年人:健康老年人药代动力学与年轻人无显著差异;高龄高血压患者(≥75岁)暴露量可能略高。
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149044F5020_1_08/?view=frame&style=XML&lang=ja
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