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适用于单纯疱疹(包括初发及复发性口唇疱疹、性器疱疹)、造血干细胞移植患者中单纯疱疹病毒感染的预防、带状疱疹、水痘、性器疱疹复发的长期抑制治疗。
白色或微黄色薄膜衣片,中央带刻痕,标示“バラシクロビルSW500”。
1.成人
单纯疱疹:每次500mg,每日2次,口服。
干细胞移植相关HSV感染预防:自移植前7日起至术后35日止,每次500mg,每日2次。
带状疱疹、水痘:每次1000mg,每日3次,口服。
性器疱疹复发抑制:
一般人群:每日一次,每次500mg。
HIV感染者(CD4>100/mm³):每日2次,每次500mg。
2.儿童(体重≥40kg)
剂量同成人,适用于上述相应适应症。
3.肾功能损害
按肌酐清除率调整给药频次和剂量,详见文件中推荐剂量表。血液透析患者应于透析后给药。
1.严重不良反应
过敏反应:过敏性休克、血管性水肿
造血系统:汎血球减少、无粒细胞症、血小板减少、DIC
神经系统:意识障碍、癫痫发作、谵妄、昏迷、脑病(1.09%)
肾脏损害:急性肾损伤、尿细管间质性肾炎
肝脏损害:肝炎、黄疸、肝酶升高
呼吸系统:间质性肺炎、呼吸抑制、无呼吸
消化系统:急性胰腺炎
皮肤粘膜:Stevens-Johnson综合征、TEN。
2.常见其他不良反应
≥0.5%:头痛、腹泻、皮疹、转氨酶升高
<0.5%:呕吐、光敏感、尿路症状、意识障碍等
1.尽早治疗
越接近发病初期开始用药,疗效越佳。
2.慎用于肾功能不全患者
可能出现精神症状、肾毒性,需调整剂量并严密监测。
3.水痘患者用药
用药经验较少,需权衡利弊。
4.服药方式
药片不可压碎或咀嚼,建议用水吞服。对吞咽困难者,每次服用1片并辅以足量水分。
【孕妇】动物实验显示高剂量阿昔洛韦可致胎儿异常,建议仅在获益明显超过风险时使用。
【哺乳期女性】阿昔洛韦可分泌至乳汁,乳汁中药物浓度可能超过母体血浆,应权衡哺乳益处与潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】体重≥40kg的儿童可参照成人剂量使用。低出生体重儿、新生儿及乳儿尚无临床研究数据。
【老年人使用】由于肾功能常有生理性下降,建议调整剂量并密切监测,避免精神神经不良反应。
【肾功能损害】阿昔洛韦主要经肾排泄,肾功能不全者应调整剂量和间隔;透析患者于透析后给予,因血液透析可清除约70%阿昔洛韦。
【肝功能损害】尚无相关临床研究。需慎用。
对伐昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
1.丙磺舒、甲氰咪胍
抑制伐昔洛韦代谢物(阿昔洛韦)肾排泄,AUC升高。
2.吗替麦考酚酯
与阿昔洛韦在肾小管分泌中竞争,导致双方AUC升高。
3.茶碱类
可能增强毒性,需监测血药浓度。
4.β-内酰胺抗生素
竞争PEPT1转运体,可能影响伐昔洛韦吸收。
阿昔洛韦为OAT1、OAT2、MATE1、MATE2-K的底物,存在潜在肾毒性药物相互作用风险。
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参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://ss.pmda.go.jp/ja_all/search.x?nccharset=073A3279&nccharset=FEF28A70&q=%E3%83%90%E3%83%A9%E3%82%B7%E3%82%AF%E3%83%AD%E3%83%93%E3%83%AB&ie=UTF-8&page=1