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丙磺舒(PROBENECID)适用于成年女性由特定敏感菌(大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌)引发的单纯性尿路感染(uUTI)，尤其针对口服其他抗菌药物受限或无效的患者。需严格限制用于复杂性尿路感染(cUTI)及复杂性腹腔内感染(cIAI)的治疗，亦不可作为静脉抗菌药物序贯治疗的降阶梯方案。
丙磺舒中每片含磺酸舒巴坦匹酯500mg与丙磺舒500mg，为粉红色椭圆形薄膜衣片，双面刻字标识。
丙磺舒的推荐剂量为每日两次，每次口服复合片剂1片(含磺酸舒巴坦匹酯500mg与丙磺舒500mg)，每日两次，疗程持续5日。
建议与食物同服以优化吸收。肌酐清除率(CrCL)≥15mL/min的肾功能不全患者，无需调整剂量；但CrCL<15mL/min或接受血液透析者禁用。若发生漏服，应尽快补服单次剂量，严禁加倍剂量补偿。
常见不良反应包括腹泻(发生率≥5%)、恶心、外阴阴道念珠菌感染、头痛及呕吐。严重不良反应涵盖过敏性休克、艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)、尿酸盐肾结石风险升高及痛风急性发作。
1.过敏反应
用药前需详细询问β-内酰胺类药物过敏史，警惕过敏性休克风险。
2.艰难梭菌感染
系统性抗菌治疗可能诱发CDAD，需根据腹泻严重程度评估是否需停药并启动针对性治疗。
3.尿酸代谢管理
痛风患者应监测血尿酸水平，必要时联合降尿酸治疗以预防肾结石形成。
4.耐药防控
仅限用于已证实或高度怀疑由敏感菌株引发的感染，避免滥用导致耐药菌株扩散。
【孕妇】动物实验显示高剂量磺酸舒巴坦匹酯可致胎儿腭裂，但人类数据有限；丙磺舒无明确致畸风险。需权衡治疗获益与潜在风险。
【哺乳期女性】丙磺舒可分泌至乳汁，但无婴儿不良反应报告；磺酸舒巴坦匹酯的乳汁分泌数据缺失。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确相关用药指导。
【儿童使用】安全性及有效性未建立，禁用。
【老年人使用】≥65岁患者无需调整剂量，但需评估肾功能并监测药物暴露量。
【肾功能损害】CrCL<15mL/min或血液透析患者禁用；轻中度肾功能不全患者无需调整剂量。
【肝功能损害】说明书中尚未明确肝功能不全对药代动力学的影响。
对磺酸舒巴坦匹酯、丙磺舒或β-内酰胺类抗菌药物过敏者禁用。
存在血液系统疾病病史者禁用。
既往有尿酸盐肾结石病史者禁用。
禁止与酮咯酸氨丁三醇联合使用。
1.丙磺舒对其他药物的影响
丙磺舒作为OAT1/3抑制剂，可能升高依赖上述转运体排泄药物的血浆浓度(如酮咯酸氨丁三醇、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、甲氨蝶呤、利福平、劳拉西泮、磺酰脲类)。
禁止与酮咯酸氨丁三醇合用，不推荐与酮洛芬联用。
2.其他药物对丙磺舒的影响
OAT3抑制药(如丙磺舒)可能升高磺酸舒巴坦匹酯的血浆暴露量。
3.实验室检测干扰
可能引发硫酸铜尿液葡萄糖检测假阳性。体外实验显示，治疗浓度茶碱与丙磺舒共存时可能导致茶碱血药浓度假性升高。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2025年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213972
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