丙磺舒(PROBENECID)为复方制剂,由磺酸舒巴坦匹酯与丙磺舒组成,通过抑制肾小管转运机制,显著提升磺酸舒巴坦匹酯的血浆浓度,增强对尿路感染病原体的抗菌效果。
丙磺舒(磺酸舒巴坦匹酯/丙磺舒复合制剂)适用于成年女性由特定敏感菌(大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌)引发的单纯性尿路感染(uUTI),尤其针对口服其他抗菌药物受限或无效的患者。需严格限制用于复杂性尿路感染(cUTI)及复杂性腹腔内感染(cIAI)的治疗,亦不可作为静脉抗菌药物序贯治疗的降阶梯方案。
丙磺舒的推荐剂量为每日两次,每次口服复合片剂1片(含磺酸舒巴坦匹酯500mg与丙磺舒500mg),每日两次,疗程持续5日。
建议与食物同服以优化吸收。肌酐清除率(CrCL)≥15mL/min的肾功能不全患者,无需调整剂量;但CrCL<15mL/min或接受血液透析者禁用。若发生漏服,应尽快补服单次剂量,严禁加倍剂量补偿。
丙磺舒仅限用于成年女性单纯性尿路感染患者,需严格评估抗菌药物使用史及耐药风险。
对磺酸舒巴坦匹酯、丙磺舒或β-内酰胺类抗菌药物过敏者禁用。
存在血液系统疾病病史者禁用。
既往有尿酸盐肾结石病史者禁用。
禁止与酮咯酸氨丁三醇联合使用。
常见不良反应包括腹泻(发生率≥5%)、恶心、外阴阴道念珠菌感染、头痛及呕吐。严重不良反应涵盖过敏性休克、艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)、尿酸盐肾结石风险升高及痛风急性发作。
1.过敏反应
2.艰难梭菌感染
3.尿酸代谢管理
4.耐药防控
丙磺舒作为OAT1/3抑制剂,可能升高依赖上述转运体排泄药物的血浆浓度(如酮咯酸氨丁三醇、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、甲氨蝶呤、利福平、劳拉西泮、磺酰脲类)。禁止与酮咯酸氨丁三醇合用,不推荐与酮洛芬联用。
OAT3抑制药(如丙磺舒)可能升高磺酸舒巴坦匹酯的血浆暴露量。
可能引发硫酸铜尿液葡萄糖检测假阳性。体外实验显示,治疗浓度茶碱与丙磺舒共存时可能导致茶碱血药浓度假性升高。
储存于15℃~30℃(59℉~86℉)环境中,避免潮湿及高温。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213972